| 公开(公告)号 | CN1826339A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480018051.1 |
| 申请日期 | 2004.04.22 |
| 专利名称 | 2-酰氨基-4-苯基噻唑衍生物,其制备方法及其在治疗学上的应用 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.25 FR 03/05213 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲 安万特 |
| 发明(设计)人 | P·卡拉杨;P·卡塞拉斯;D·弗卢塔尔;P·弗雷斯;S·杰格汉姆;B·拉贝厄弗 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-22 PCT/FR2004/000981 |
| 进入国家日期 | 2005.12.26 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 通式(I)所示的化合物， 式中： -R1代表氢或卤素原子或(C1-C4)烷基、三氟乙基、羟基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、(C3-C8)环烷氧基、烯丙氧基、环丙基甲氧基或(C1-C4)烷硫基； -R2代表氢或卤素原子或(C1-C8)烷基、三氟乙基、全氟(C1-C4)烷基、(C3-C10)环烷基、苯基、(C1-C8)烷氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、烯丙氧基、(C3-C8)环烷基甲氧基、(C3-C8)环烷氧基或(C3-C8)环烷基甲基； -R3代表选自以下的基团： m)a1)-O-(C2-C4)alk-A； a2)-O-(C1-C4)alk-B； a3)-O-E； n)-(C1-C4)alk-A； o)-B； p)d1)-(C1-C4)alk-NR4-(C2-C3)alk-A； d2)-(C1-C4)alk-NR4-(C1-C3)alk-B； q)e1)-CONR4-(C2-C4)alk-A； e2)-CONR4-(C1-C4)alk-B； e3)-CONR4-E； r)f1)-CO-D-(C1-C2)alk-A； f2)-CO-G-A； -R4代表氢原子或(C1-C4)烷基； -A代表基团NR5R6； -B代表基团 -D代表基团 -E代表基团 -G代表基团 -R5和R6各自独立地代表氢原子或(C1-C6)烷基、烯丙基、(C2-C4)alk-O-(C1-C4)烷基、(C2-C4)alk-OH、(C1-C3)alk-CON(R4)2、(C2-C3)alk-NHCO-(C1-C4)烷基、(C3-C7)环烷基，(C3-C7)环烷基甲基、-CO-(C1-C4)烷基、苄基、任选地以-CO-(C1-C4)烷基取代的吡咯烷基、四氢吡喃基、四氢吡喃基甲基、二甲基四氢吡喃基、四氢呋喃基或四氢呋喃基甲基； -或者R5和R6与它们连接的氮原子一起构成杂环基，所述杂环基选自吖丙啶基、氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶基、全氢氮杂基、吗啉基、哌嗪基、托烷基、奎宁环基、2-氮杂二环[2，2，1]庚基、2-氮杂二环[2，2，2]辛基、所述杂环基是未取代或者以苯基、卤代苯基、三氟甲基苯基、三氟甲基、羟基、甲氧基、羟甲基、甲氧基甲基、甲酰氨基或三氟乙酰氨基、-NR4R7、四氢吡喃-4-基氨基、-CON(R4)2、-CONR4R’4、-CH2CON(R4)2、(C1-C4)烷基-CONR4-、(C3-C8)环烷基-CONR4-、(C1-C4)烷基-OCONR4-、(C3-C8)环烷基-OCONR4-、((C1-C4)烷基-OCO)2N-或(C1-C4)烷基-COO-取代；或者以一或多个甲基取代； -R’4代表与带有-CONR4R’4的碳原子连接的基团(CH2)s； -R7代表氢原子、(C1-C4)烷基或-SO2CH3基团，或者R4和R7与它们连接的氮原子一起构成吡咯烷基或哌啶基； -p代表1、2、3、4或5； -q代表0、1或2； -r代表1或2； -s代表2或3； -p+q少于或等于5； -p+r少于或等于5； -alk代表亚烷基； 条件是R1和R2不同时为氢原子， 以碱的形式或酸加成盐的形式，也可以是水合物或溶剂化物的形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)所示的2-酰氨基-4-苯基噻唑衍生物。本发明还涉及它们的制备方法及其在治疗学上的应用。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096798 法 |
