| 公开(公告)号 | CN1216857C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN01805068.9 |
| 申请日期 | 2001.01.12 |
| 专利名称 | 由苯胺得到的甲状腺受体配体 |
| 主分类号 | C07C235/74 |
| 分类号 | C07C235/74;C07C235/76;A61K31/167 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.2.17 US 60/183,223 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | T·J·弗里恩德斯;D·E·赖恩奥;;张民生 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2001/001204 2001.1.12 |
| 进入国家日期 | 2002.08.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;马崇德 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式的化合物，其中：X是氧、硫、羰基、亚甲基或-NH-；Y是-(CH2)n-，其中n是1-5的整数，或者顺式或反式-C＝C-；R1是卤素、三氟甲基、或1-6个碳原子的烷基或3-7个碳原子的环烷基；R2和R3相同或不同，并且为氢、卤素、1-4个碳原子的烷基或3-6个碳原子的环烷基，R2和R3中至少一个不是氢；R4是氢或1-4个碳原子的烷基；R5是氢或1-4个碳原子的烷基；R6是羧酸、或其烷基酯、或其酰氧基烷基酯；R7是氢或烷酰基或芳酰基；包括其所有立体异构体、其前药、及其药用可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供了新型甲状腺受体配体，具有通式(I)，其中X是-O-、-S-、-CH2-、-CO-或-NH-；Y是-(CH2)n-，其中n是1-5的整数，或者顺式或反式亚乙基；R1是卤素、三氟甲基、或1-6个碳原子的烷基或3-7个碳原子的环烷基；R2和R3相同或不同，并且为氢、卤素、1-4个碳原子的烷基或3-6个碳原子的环烷基，R2和R3中至少一个不是氢；R4是氢或低级烷基；R5是氢或低级烷基；R6是羧酸、或其酯或前药；R7是氢或烷酰基或芳酰基。此外，本发明还提供了一种预防、抑制或治疗与代谢机能障碍有关的疾病或者依赖于T3调节基因表达的疾病的方法，其中以治疗有效量给药上述化合物。与代谢机能障碍有关或依赖于T3调节基因表达的这些疾病的例子包括肥胖、血胆固醇过多、动脉粥样硬化、心律不齐、抑郁、骨质疏松症、甲状腺功能减退、甲状腺肿、甲状腺癌以及青光眼、充血性心力衰竭和皮肤紊乱。 |
| 国际公布 | WO2001/060784 英 2001.8.23 |
