| 公开(公告)号 | CN1809346A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480016955.0 |
| 申请日期 | 2004.05.27 |
| 专利名称 | 作为凝血因子XA和VIIA的抑制剂用于治疗形成血栓的1-[(4-乙炔基苯基)]-2-[(苯基)]-吡咯烷-1,2-二酰胺衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4025(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4025(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07C275/26(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.18 DE 10327428.6;2003.7.1 DE 10329457.0 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份公司 |
| 发明(设计)人 | W·梅德尔斯基;C·查克拉基迪斯;D·多尔施;B·切赞内;J·格莱茨 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-27 PCT/EP2004/005717 |
| 进入国家日期 | 2005.12.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;王景朝 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物 其中 R是H、X、A、X-CO-或A-CO-， R1是H、＝O、Hal、X、A、OH、OA、A-COO-、A-CONH-、A-CONA-、N3、NH2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CON(A)2、O-烯丙基、O-炔丙基、O-苄基、＝N-OH、＝N-OA、OCH2CH(OH)CH2OH、A-O-CO-(CH2)m-O-、-O(CH2)mCOOH或-O(CH2)mOA， R2是H、Hal或A， R3是单环饱和的、不饱和的或具有从1到4个N、O和/或S原子的芳族杂环基，其可以是未取代的或被下述基团单-、二-或三-取代：Hal、A、OA、CN、(CH2)n-OH、NR4R5、＝NH、＝N-OH、＝N-OA、COOA和/或羰基氧(＝O)，或CONR4R5， R2和R3一起是-CH＝CH-NH-或-CH2-CH2-NH，其中一个H原子可以被A-CO-或A-O-CO-取代， R4和R5彼此独立地是H或A， R4和R5或者一起是具有3、4或5个碳原子的亚烷基链，其还可被A，Hal，OA和/或羰基氧(＝CO)取代， X是芳基、芳烷基、Het或Het-烷基， 芳基是苯基、萘基或联苯，它们中的每个是未取代的或被下述基团单、二或三取代：Hal、A、OH、NH2、NO2、CN、COCH、COOA、CONH2、NHCOA、NHCONH2、NHSO2A、CHO、COA、SO2NH2、SO2A、-CH2-COOH或-OCH2-COOH， Het是单或双环饱和、不饱和或含有1-4个N、O和/或S原子的芳族杂环基，其可以是未取代的或被下述基团单、二或三取代：Hal、A、苄基、环烷基、OH、NH2、NHCONH2、NO2、CN、-CH2-COOH、-CH2-CONH2、NHCOA、NR3SO2A、CHO、SO2NH2、SO2A和/或羰基氧， A是具有1-10个碳原子非支链的、支链的或环状的烷基，其中还有1-7个H原子可被F和/或氯取代， Hal是F、Cl、Br或I， m是1、2、3、4、5或6， n是0、1、2、3、4、5或6， 和其药学上可用的衍生物、盐、溶剂化物和立体异构体，包括立体异构体的所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 式(I)的新化合物，其中R、R1、R2和R3如专利权利要求1中所定义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓疾病和用于治疗肿瘤。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/110433 德 |
