| 公开(公告)号 | CN1738794A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN200380109010.9 |
| 申请日期 | 2003.11.20 |
| 专利名称 | 双胍和二氢三嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07C279/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07C279/26(2006.01)I;C07D251/10(2006.01)I;C07C323/20(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07D319/20(2006.01)I;C07D317/64(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.22 US 60/428,306;2003.11.18 US 10/716,283 |
| 申请(专利权)人 | 雅各布斯制药公司 |
| 发明(设计)人 | 大卫·P·雅各布斯;盖伊·艾伦·席泽;沈宏明;诺曼·P·詹森;亚切克·泰尔平斯基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-20 PCT/US2003/037511 |
| 进入国家日期 | 2005.07.20 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式I或XIII的化合物或其可药用盐：其中R1是Rx，取代芳基，取代烷基，取代稠合环烷芳基，取代芳烷基，取代环烷基芳基烷基，取代杂芳基或者取代杂芳烷基，其中后七种基团被选自如下的至少一种取代基取代：-CN，-OCF3，卤代烷氧基，-SR4，-OCF3，-SCF3，卤代烷硫基，-NR5R6，-SO2R4，-SO2NR5R6a，杂芳基，或杂环基或R10O-(CH2CH2O)j-，或者其组合；Rx是取代或未取代的如下结构式：其中R1a和R2a各自独立地为H，烷基或氟；R2是支链或直链低级次烷基或低级亚烃基；R3a和R3b各自独立地为氢，低级烷基，低级烯基，低级炔基，或二者合在一起形成环烷基或螺烷基；每一R4均独立地为氢，低级烷基，取代低级烷基，低级烯基，取代低级烯基，低级炔基，取代低级炔基，芳基，取代芳基，卤代芳基，酰基或杂环基；每一R5均独立地为氢，烷基，取代低级烷基，低级烯基，取代低级烯基，低级炔基，取代低级炔基，烷基取代的芳基，或者酰基；每一R6均独立地为氢，烷基，取代低级烷基，低级烯基，取代低级烯基，低级炔基，取代低级炔基，烷基取代的芳基，酰基，-SO2R5或SO2NR5R5；或者R5和R6与其连接原子合在一起形成杂环；每一R6a均独立地为氢，烷基，取代低级烷基，低级烯基，取代低级烯基，低级炔基，取代低级炔基，烷基取代的芳基，酰基；或者R5和R6a与其连接原子合在一起形成杂环；R7和R8各自独立地为氢，烷基或酰基；D是低级次烷基，低级亚烃基，-O-，-S-或-N(R9)-；R9是氢，烷基，取代低级烷基，低级烯基，取代低级烯基，低级炔基，取代低级炔基，烷基取代的芳基或酰基；R10是烷基或卤代烷基；j是1-20的整数；及k是1-4的整数；前提是，在通式XIII的化合物中，当R3a和R3b各自独立地为H，低级烷基，或者合在一起形成环烷基或螺烷基，且R7和R8各自为氢时，则R1是Rx或者被选自-OCF3，卤代烷氧基和R10O-(CH2CH2O)j-的至少一种取代基所取代。 |
| 摘要 | 本发明公开了双胍和二氢三嗪衍生物，优选地是衍生自羟胺的取代非对称imidodicarbonimidic diamide，以及含有双胍和二氢三嗪衍生物的组合物。另外，本发明公开了将双胍和二氢三嗪衍生物等用作抗菌剂的方法，以及将二氢三嗪衍生物用于生物分析中的方法。本发明还公开了制造双胍和二氢三嗪衍生物的方法。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/048320 英 |
