| 公开(公告)号 | CN1229377C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN99108374.1 |
| 申请日期 | 1999.06.11 |
| 专利名称 | 螺[哌啶-4,1′-吡咯并[3,4-c]吡咯] |
| 主分类号 | C07D471/20 |
| 分类号 | C07D471/20;A61K31/445;//C07D471/20,209:00,221:00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.6.12 EP 98110803.8;1998.12.18 EP 98124119.3 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·阿达姆;F·达泽恩伯格;S·科尔泽斯基;S·罗维尔;J·威切曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物、外消旋混合物及其相应的对映体和可药用酸加成盐其中R1为C5-12环烷基，其未被取代或被C1-6烷基取代；十氢-萘-1-基；十氢-萘-2-基；二氢茚-1-基或二氢茚-2-基，其未被取代或被C1-6烷基取代；十氢-甘菊环-2-基；二环[6.2.0]癸-9-基；二环[3.3.1]壬-9-基；2，3-二氢-1H-非那烯-1-基；2，3，3a，4，5，6-六氢-1H-非那烯-1-基；八氢-茚-2-基；1，2，3，4-四氢-萘-1-基；1，2，3，4-四氢-萘-2-基；萘-C1-6烷基-1-基；萘-C1-6烷基-2-基；苊-1-基和5-异丙基-2-甲基-二环[3.1.0]己-3-基；R2、R3为氢；羟基；C1-6烷基；＝O；或苯基；R4为氢；C1-6烷基；-(CH2)nCH(OH)CF3；-(CH2)nC3-6-环烷基；苯基；苯甲基；四氢呋喃-3-基；-(CH2)nOCH2C6H5；-(CH2)n吗啉基；3-甲基-氧杂环丁烷-3-基-甲基；-(CH2)nCH2OH；-S(O)2-C1-6烷基；-C(O)-C1-6烷基；-C(O)CF3；-C(O)(CH2)nOCH3；-(CH2)nC(O)N(C1-6烷基)2；-S(O)2杂芳基和-C(O)杂芳基，该杂芳基为含有1-4个选自氧、硫和氮中的杂原子的芳香族5-6元环；-S(O)2苯基；-S(O)2N(C1-6烷基)2；-C(O)C3-6-环烷基；-C(O)O-苯基或-C(O)O-C1-6烷基；R5为氢；卤素；C1-6烷基；三氟甲基或C1-6烷氧基；n为0-3。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的化合物及其可药用酸加成盐,∴其中取代基如说明书中所描述。本发明化合物可用于治疗与孤独蛋白FQ(OFQ)受体有关的疾病，所述疾病包括精神病、神经病和生理疾病，如焦虑和紧张疾病、忧郁症、外伤、因阿耳茨海默氏疾病或其它痴呆引起的记忆丧失、认知和学习障碍、癫痫和惊厥、急性和/或慢性疼痛疾病、上瘾药物戒断症状、水平衡控制、Na+排泄、动脉血压疾病和代谢疾病如肥胖。 |
| 国际公布 |
