| 公开(公告)号 | CN1791604A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480013338.5 |
| 申请日期 | 2004.05.10 |
| 专利名称 | 作为蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂的二氨基吡咯并喹唑啉化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.15 US 60/470,780;2004.4.16 US 60/562,763 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·J·贝特尔;K·C·萨卡 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-10 PCT/EP2004/004978 |
| 进入国家日期 | 2005.11.15 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其药用盐： 其中A是5-或6-元不饱和或饱和环，或含有至少一个选自S、N和O的杂原子的5-或6-元不饱和或饱和环， R1选自低级烷基，乙酰基，二甲基氨磺酰基，羟烷基，一或二羟基取代的低级烷基，苯基低级烷基，苄氧基-烷基，和苯基低级烷氧基低级烷基； R2选自氢，低级烷基，乙酰基，羟烷基，一或二羟基取代的低级烷基，苯基低级烷基，和苯基低级烷氧基低级烷基； R3是氢或甲基； Ra选自氢，低级烷基，低级烷氧基 羟烷基，一或二羟基取代的低级烷基，苯基低级烷基，苄氧基烷基或 R10是氢或 x和y是单独的0-4的整数； Rb和Rc单独地选自氢，低级烷基，全氟-低级烷基，取代的烷基，烷氧基，苯氧基，卤素，未取代的低级烷基取代的苯基低级烷基，苯基低级烷氧基，或 R11是氢，苯基或未取代的低级烷基； p是0-1的整数； Rd是氢，取代的烷基或全氟-低级烷基； Re是氢，卤素或取代的烷基和全氟-低级烷基； Rf是氢或低级烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的二氨基吡咯并喹唑啉化合物，其中R1，R2，R3，Ra，Rb，Rc，Rd，Re，Rf和A如说明书和权利要求中所定义，该化合物有效用于抑制蛋白质酪氨酸磷酸酶，特别是PTP1B，并有效用于降低哺乳动物的血糖浓度。 |
| 国际公布 | 2004-11-25 WO2004/101569 英 |
