| 公开(公告)号 | CN101120003A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580048120.8 |
| 申请日期 | 2005.12.09 |
| 专利名称 | 作为GABA-B的别构增强剂的噻吩并-吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.17 EP 04106665.5 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·马勒布;R·马斯埃德里;R·D·诺可罗司;H·拉特尼;A·W·托马斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-09 PCT/EP2005/013194 |
| 进入国家日期 | 2007.08.16 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用盐 其中 R1 是氢、C1-C7-烷基、C1-C7-卤代烷基或C3-C8-环烷基； R2 是C1-C7-烷基、C1-C7-卤代烷基、C3-C8-环烷基、任选取代的芳基或任选取代的含有5至9个环原子的杂芳基，其中取代基选自卤素、C1-C7-烷氧基、C1-C7-卤代烷基、C1-C7-卤代烷氧基、C1-C7-烷基磺酰基和-C(O)O-C1-C7-烷基； R3是-NRaRb；任选取代的含有3至8个环原子的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的含有5至9个环原子的杂芳基，其中取代基选自卤素、C1-C7-烷氧基、C1-C7-卤代烷基、C1-C7-卤代烷氧基、C1-C7-烷基磺酰基和-C(O)O-C1-C7-烷基； R4 是氢或C1-C7-烷基； R5 是氢、卤素、C1-C7-烷基、-NRaRb、任选取代的芳基或任选取代的含有5至9个环原子的杂芳基，其中取代基选自卤素、氰基、C1-C7-烷基、C1-C7-卤代烷基、C1-C7-烷氧基、C1-C7-卤代烷氧基、C1-C7-烷基磺酰基或-C(O)O-C1-C7-烷基； 或者R5与R4一起可形成选自下列的环：C5-C7-环烷基、含有5-7个环原子的杂环烷基、苯基、吡啶基或嘧啶基，它们任选地被一个或多个下列取代基所取代：卤素、氰基、C1-C7-烷基磺酰基、C1-C7-烷基、C1-C7-卤代烷基、C1-C7-烷氧基、C1-C7-卤代烷氧基和-C(O)O-C1-C7-烷基； Ra、Rb彼此独立地是C1-C7-烷基，或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成含有3至8个环原子的杂环烷基，它任选地被一个或多个卤素、C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基、羟基、苯基或二(C1-C7)烷基氨基所取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中R1-R5如说明书中所定义，这些化合物对GABAB受体具有活性，因此可以用于制备治疗CNS紊乱的药物。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/063732 英 |
