| 公开(公告)号 | CN101052642A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580037831.5 |
| 申请日期 | 2005.09.29 |
| 专利名称 | 新双-吖吲哚衍生物、它们的制备与它们作为激酶抑制剂的药物用途 |
| 主分类号 | C07D519/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D519/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.1 FR 0410386 |
| 申请(专利权)人 | 艾文蒂斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | C·尼默塞克;W·A·默茨;S·温特兹勒;D·莱休塞;Y·埃尔-阿马德 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-29 PCT/FR2005/002410 |
| 进入国家日期 | 2007.05.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 下式(I)产品： 式中： R1代表氢原子，任选被取代的烷基和烯基； R2代表任选被取代的烷氧基，而R3代表任选被取代的烷基和烷氧基； R4代表氢原子；卤素原子；二氧戊环基；-CH＝O；-CH＝N-OH；-CH＝N-苯基，其中苯基任选被取代；和任选被取代的氰基、烷基和烷氧基； R5代表氢原子或卤素原子； 代表R1，R2，R3或R4的烷基，烯基和烷氧基任选地被一个或多个选自如下的相同或不同的基团取代：卤素原子和氰基、羟基、氧代、硝基、 -NR6R7、-C(＝O)-NR6R7、-C(＝O)-R9、-C(＝O)-OR10、-N(R11)-C(＝O)-R9、-N(R11)-C(＝O)-OR10、-N(R11)-C(＝O)-NR6R7、-S(O)n-R9、-N(R11)-S(O)n-R9、-S(O)n-NR6R7、-N(R11)-S(O)n-NR6R7、 烷基、烷氧基、烷硫基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳氧基和杂芳基，它们任选地被取代； R6和R7，相同或不同，选自氢、烷基、烷氧基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基和杂芳烷基，所有这些基团任选被取代，或R6和R7与它们连接的氮原子一起构成不饱和的或部分或全部饱和的杂环基，它由3-10个链节组成，并含有一个或多个选自O、S、N和NR8的杂原子，这个杂环基任选被取代； n代表0-2的整数； R8代表氢原子和任选被取代的酰基、烷基和芳基； R9代表烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基和杂芳烷基，所有这些基团任选地被取代； R10代表R9的值和氢； R11代表氢或任选被取代的烷基； 可以代表R6、R7、R8、R9、R10或R11的、或可以构成R1、R2、R3和R4取代基的所有这些烷氧基、烷硫基、烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基以及R6和R7与它们连接的氮原子一起可形成的杂环基，其任选地被一个或多个选自如下的相同或不同的基团取代：卤素原子和羟基；氧代；硝基；氰基；环烷基；酰基；游离或酯化羧基；任选被取代的烷氧基；任选地被一个或两个选自如下的相同或不同的基团取代的氨基：酰基、游离或酯化羧基、烷基、苯基和苯基烷基，它们任选地被取代；吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、烷基、苯基和苯基烷基，它们任选地被取代； 上述这些烷氧基、烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、苯基和苯基烷基，任选地被一个或多个选自如下的基团取代：卤素原子和羟基、氧代、硝基、氰基、烷基、羟基烷基、CF3、烷氧基、羟基烷氧基、OCF3、游离或酯化羧基、氨基、单或二烷基氨基、苯基、苯基烷基、吡咯烷基、哌啶基和吡啶基； 所有上述的芳基、杂芳基和杂环烷基还任选地被亚烷基二氧基取代； 所有上述的烷基、烯基、烷氧基和烷硫基是直链或支链的，含有至多6个碳原子； 所有上述的环烷基含有至多7个碳原子； 所有上述的芳基、杂芳基和杂环烷基含有至多10个碳原子； 所述的式(I)产品呈任何可能的外消旋、对映异构体和非对映异构体的异构体形式，以及所述式(I)产品与有机和无机酸或与有机和无机碱的加成盐形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及下式(I)新产品：式中：R1代表氢，任选被取代的烷基和烯基；R2代表烷氧基，而R3代表烷基或烷氧基；R4代表氢；卤素；二茂烷；-CH＝O；-CH＝N-OH；-CH＝N-苯基，其中苯基任选地被取代；任选被取代的氰基、烷基和烷氧基；R5代表氢或卤素；所有这些基团任选被取代，这些产品呈任何异构体形式和其盐，作为药品。 |
| 国际公布 | 2006-04-13 WO2006/037875 法 |
