| 公开(公告)号 | CN101107265A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580045935.0 |
| 申请日期 | 2005.10.26 |
| 专利名称 | 环状九肽酰胺类 |
| 主分类号 | C07K11/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07K11/02(2006.01)I;C07K7/54(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61K38/15(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.5 DE 102004053410.1 |
| 申请(专利权)人 | 艾库里斯有限及两合公司 |
| 发明(设计)人 | 弗朗茨·冯努斯鲍姆;尼娜·布吕纳;昌塔尔·菲尔斯特纳;赖纳·恩德曼;雅克·拉戈;约阿希姆·泰尔塞;维尔纳·施罗德;索尼亚·安劳夫;约阿希姆·舒马赫尔;埃尔克·哈特曼 |
| 地址 | 德国伍珀塔尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-26 PCT/EP2005/011451 |
| 进入国家日期 | 2007.07.04 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(Ib)的化合物， 其中 R6表示氢或甲基， R7表示下式的基团： 其中 *是与所述胺的键合位点， R1表示C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基或C6-C10-芳基，其中烷基、链烯基、环烷基和芳基可以被0，1，2或3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组：卤素，羟基，氨基，氰基，三甲代甲硅烷基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，苄氧基，C3-C6-环烷基，C6-C10-芳基，5-至7-元杂环基，5-至10-元杂芳基，C1-C6-烷基氨基，C6-C10-芳基氨基，C1-C6-烷基羰基氨基，C6-C10-芳基羰基氨基，C1-C6-烷基羰基，C1-C6-烷氧基羰基，C6-C10-芳基羰基和苄氧羰基氨基， 其中对于它们的部分的环烷基、芳基、杂环基和杂芳基可以被0、1、2或3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组：卤素，羟基，氨基，氰基，硝基，三氟甲基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，苯基和5-至7-元杂环基， R2表示C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基或C6-C10-芳基，其中烷基、链烯基、环烷基和芳基可以被0，1，2或3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组：卤素，羟基，氨基，氰基，三甲代甲硅烷基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，苄氧基，C3-C6-环烷基，C6-C10-芳基，5-至7-元杂环基，5-至10-元杂芳基，C1-C6-烷基氨基，C6-C10-芳基氨基，C1-C6-烷基羰基氨基，C6-C10-芳基羰基氨基，C1-C6-烷基羰基，C1-C6-烷氧基羰基，C6-C10-芳基羰基和苄氧羰基氨基， 其中对于它们的部分的环烷基、芳基、杂环基和杂芳基可以被0，1，2或3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组：卤素，羟基，氨基，氰基，硝基，三氟甲基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，苯基和5-至7-元杂环基， R4表示C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基或C6-C10-芳基，其中烷基、链烯基、环烷基和芳基可以被0，1，2或3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组：卤素，羟基，氨基，氰基，三甲代甲硅烷基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，苄氧基，C3-C6-环烷基，C6-C10-芳基，5-至7-元杂环基，5-至1 0-元杂芳基，C1-C6-烷基氨基，C6-C10-芳基氨基，C1-C6-烷基羰基氨基，C6-C10-芳基羰基-氨基，C1-C6-烷基羰基，C1-C6-烷氧基羰基，C6-C10-芳基羰基和苄氧羰基氨基， 其中对于它们的部分的环烷基、芳基、杂环基和杂芳基可以被0，1，2或3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组：卤素，羟基，氨基，氰基，硝基，三氟甲基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，苯基和5-至7-元杂环基， R5表示C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基或C6-C10-芳基，其中烷基、链烯基、环烷基和芳基可以被0，1，2或3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组：卤素，羟基，氨基，氰基，三甲代甲硅烷基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，苄氧基，C3-C6-环烷基，C6-C10-芳基，5-至7-元杂环基，5-至10-元杂芳基，C1-C6-烷基氨基，C6-C10-芳基氨基，C1-C6-烷基羰基氨基，C6-C10-芳基羰基-氨基，C1-C6-烷基羰基，C1-C6-烷氧基羰基，C6-C10-芳基羰基和苄氧羰基氨基， 其中对于它们的部分的环烷基、芳基、杂环基和杂芳基可以被0，1，2或3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组：卤素，羟基，氨基，氰基，硝基，三氟甲基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，苯基和5-至7-元杂环基， 或它的盐、它的溶剂合物或它的盐的溶剂合物中的一种。 |
| 摘要 | 本发明涉及环状九肽酰胺类，它们的制备方法，和它们在制备用于治疗和/或预防疾病、特别是细菌感染性疾病的药物中的应用。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/048156 德 |
