| 公开(公告)号 | CN1301750C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN02814569.0 |
| 申请日期 | 2002.07.18 |
| 专利名称 | 大环金属配合物与生物分子之结合物及其在制备NMR诊断和放射诊断及放射治疗用剂中的应用 |
| 主分类号 | A61K49/08(2006.01)I |
| 分类号 | A61K49/08(2006.01)I;A61K49/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.20 DE 10135355.3 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰内斯·普拉策克;黑里贝特·施米特-维利希;京特·米希尔;托马斯·弗伦策尔;德特勒夫·聚尔策;汉斯·鲍尔;贝恩德·拉杜切拉;汉斯-约阿希姆·魏因曼;海科·席尔默 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-18 PCT/EP2002/008000 |
| 进入国家日期 | 2004.01.19 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的结合物以及它们的盐：其中：Z代表氢原子或至少两个Z代表金属离子等价物，B代表氢原子或C1-4烷基，R代表氢原子或者直链、支链或环状、饱和或不饱和的C1-10烷基或芳基，它们可任选地被羧基、-SO3H或-PO3H2取代，而且C1-10烷基的烷基链任选地包含芳基和/或1-2个氧原子，其条件是：基团B和R不同时代表氢原子，A代表直链或支链、饱和或不饱和C1-30烃链，该烃链任选包含1-5个氧原子、1-5个氮原子和/或1-5个-NR′基团，其中R′与R的定义相同，但是可独立地选择，该烃链任选地被1-3个羧基、1-3个-SO3H、1-3个-PO3H2和/或1-3个卤原子取代，其中任选1-3个碳原子以羰基形式存在，所述烃链或该链的-部分设置成环状，而且其构型是X′通过至少3个原子连接在与A键接的氮原子上，X′代表可参与与生物分子反应的基团X，以及Bio代表生物分子基团，其条件是：如果B是氢原子而且R是C1-4烷基，则A不代表以下基团：其中R3是氢原子或C1-4烷基，D是饱和或不饱和、直链或支链C1-4亚烷基，该亚烷基任选地插有羰基或者被羰基取代，而且D键合在X上。 |
| 摘要 | 本发明涉及大环金属配合物与生物分子的结合物及其制备方法。所述结合物适合制备NMR诊断和放射诊断的造影剂以及用于放射治疗的药剂。通过特定配位大环化合物可实现高的弛豫性，而且精细地调节弛豫性也成为可能。 |
| 国际公布 | 2003-02-20 WO2003/013617 德 |
