| 公开(公告)号 | CN1777603A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480011000.6 |
| 申请日期 | 2004.03.05 |
| 专利名称 | 取代的2-(二氮杂-双环-烷基)-嘧啶酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/08(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.7 EP 03290570.5;2003.3.7 EP 03290571.3 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲安万特;三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | A·罗彻德;M·沙迪;F·斯洛温斯基;P·雅齐 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-05 PCT/EP2004/003050 |
| 进入国家日期 | 2005.10.24 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)代表的2-(二氮杂-双环-烷基)-嘧啶酮衍生物或其盐、其溶剂化物或其水合物： 其中： R1表示氢原子、C1-6烷基或卤原子； R2表示氢原子、C1-6烷基(任选地被1-4个选自以下的取代基取代：卤原子、羟基或C1-4烷氧基)、C1-2全卤代的烷基、苄基、苯乙基、苄氧羰基、C1-4烷氧基羰基、苯环、萘环、喹啉环、2，3-二氮杂萘环、5，6，7，8-四氢萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、苯磺酰基、苯甲酰基、哒嗪环、呋喃环或咪唑环；苄基、苯乙基、苄氧羰基、苯磺酰基、苯甲酰基和这些环可任选地被1-4个选自以下的取代基取代：C1-6烷基、苯环、卤原子、C1-2全卤代的烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基或C2-10二烷基氨基； R3表示2，4，或5-嘧啶环或2，3或4-吡啶环，这些环任选地被C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤原子取代； R4表示C1-4烷基，任选地被羟基、C1-4烷氧基或卤原子取代；n表示1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)代表的2-(二氮杂-双环-烷基)-嘧啶酮衍生物或其盐、其溶剂化物或其水合物：其中：R1表示氢原子、C1-6烷基或卤原子；R2表示氢原子、任选地取代的C1-6烷基、C1-2全卤代的烷基、苄基、苯乙基、苄氧羰基、C1-4烷氧基羰基、苯环、萘环、喹啉环、2，3-二氮杂萘环、5，6，7，8-四氢萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、苯磺酰基、苯甲酰基、哒嗪环、呋喃环或咪唑环；苄基、苯乙基、苄氧羰基、苯磺酰基、苯甲酰基和这些环可任选地被取代；R3表示2，4，或5-嘧啶环或2，3或4-吡啶环，这些环任选地被取代；R4表示C1-4烷基，n表示1或2。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗由不正常的GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病。 |
| 国际公布 | 2004-09-16 WO2004/078759 英 |
