| 公开(公告)号 | CN1777611A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480010586.4 |
| 申请日期 | 2004.02.20 |
| 专利名称 | 制备六环喜树碱衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/22(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D239/90(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.21 EP 03003232.0 |
| 申请(专利权)人 | 中外制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 福田弘志;村田毅;新妻谕;须田仁三;塚崎雅雄 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-20 PCT/JP2004/002023 |
| 进入国家日期 | 2005.10.20 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种制备式[1]化合物及其药学上可接受的盐的方法， 其中： R1和R2独立地为氢、卤素、(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基； R3为氢；任选地被1～3个基团取代的(C1-C5)-烷基，所述基团独立地选自(C1-C5)-烷氧基、羟基、卤素、氨基、(C3-C7)-环烷基、杂环和芳基，其中芳环任选地被1～3个基团取代，所述基团独立地选自羟基、(C1-C5)-烷氧基、氨基、单-(C1-C5)-烷氨基或二-(C1-C5)-烷氨基； R4为氢；任选地被1～3个基团取代的(C1-C10)-烷基，所述基团独立地选自(C1-C5)-烷氧基、羟基、卤素、氨基、单-(C1-C5)-烷氨基、二-(C1-C5)-烷氨基和(C3-C7)-环烷基、杂环和芳基，其中芳环任选地被1～3个基团取代，所述基团独立地选自羟基、烷氧基、卤素、氨基、单-(C1-C5)-烷氨基和二-(C1-C5)-烷氨基， 该方法包括将式[2]化合物或其盐， 其中R1、R3、R4与上述定义的相同并且R5为-OH或-O-(C1-C5)-烷基，与式[3]化合物缩合 其中R6为氯或溴。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备[1]化合物及其药学上可接受的盐的新方法，其中R1、R2、R3和R4如在权利要求和说明书中定义。式[1]化合物为具有有效抗肿瘤活性的六环化合物。 |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/073601 英 |
