| 公开(公告)号 | CN101142216A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200680006454.3 |
| 申请日期 | 2006.01.12 |
| 专利名称 | 制备吡唑并[3,4-D]嘧啶醚的方法 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.13 US 60/643,712 |
| 申请(专利权)人 | 艾尼纳制药公司 |
| 发明(设计)人 | 陶菲克·加尔巴维;迪帕简·森古普塔;爱德华·A·拉里;娜奥米·S·卡托;马龙·卡洛斯;纳塔莉·罗德里格斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-12 PCT/US2006/001020 |
| 进入国家日期 | 2007.08.29 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备式I化合物的方法： 其中： R1为C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3卤代烷基或卤素； R2为-R24、-CR25R26C(O)-R24、-C(O)CR25R26-R24、-C(O)-R24、-CR25R26C(O)NR27-R24、-NR27C(O)CR25R26-R24、-C(O)NR25-R24、-NR25C(O)-R24、-C(O)O-R24、-OC(O)-R24、-C(S)-R24、-C(S)NR25-R24、-NR25C(S)-R24、-C(S)O-R24、-OC(S)-R24、-CR25R26-R24或-S(O)2-R24； R3为H、C1-8烷基或C3-7环烷基，其中所述C1-8烷基视情况经C1-4烷氧基、C3-7环烷基或杂芳基取代； R5和R10各自独立为H、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-4烷基氨基、C2-8二烷基氨基、甲酰胺、氰基、C3-6环烷基、C2-6二烷基甲酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、卤素、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、羟基、羟基氨基或硝基；其中所述C2-6烯基、C1-8烷基、C2-6炔基和C3-6环烷基视情况经1、2、3或4个选自下列基团的取代基取代：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C1-4烷硫基甲酰胺、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C2-8二烷基氨基、C2-6二烷基甲酰胺、C1-4二烷硫基甲酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、C1-4烷硫基脲基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷硫基、卤素、羟基、羟基氨基和硝基； R13为C1-5酰基、C1-6酰基磺酰胺、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C1-4烷硫基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、芳基磺酰基、甲脒基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C2-6二烷基氨基、C2-6二烷基甲酰胺、C2-6二烷硫基甲酰胺、胍基、卤素、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、杂环基、杂环基-氧基、杂环基磺酰基、杂环基-羰基、杂芳基、杂芳基羰基、羟基、硝基、C4-7氧代-环烷基、苯氧基、苯基、磺酰胺、磺酸或硫醇；并且其中所述C1-5酰基、C1-6酰基磺酰胺、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-6烷基磺酰胺、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、芳基磺酰基、甲脒基、C2-6二烷基氨基、杂环基、杂环基-羰基、杂芳基、苯氧基和苯基视情况经1至5个选自下列基团的取代基取代：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-7烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C2-6二烷基氨基、C2-6二烷基甲酰胺、卤素、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、杂芳基、杂环基、羟基、硝基、苯基和膦酰氧基；并且其中所述C1-7烷基和C1-4烷基甲酰胺各自视情况经1至5个选自C1-4烷氧基和羟基的取代基取代；或 R13为式(A)基团： R14、R15、R16和R17各自独立为H、C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-6二烷基甲酰胺、卤素、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、羟基或硝基；或 两个相邻R14、R15、R16和R17与它们所连结的原子一起形成5、6或7元稠合环烷基、环烯基或杂环基，其中所述5、6或7元稠合基团视情况经卤素取代； R18为H、C1-5酰基、C2-6烯基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-6二烷基甲酰胺、卤素、杂芳基或苯基，并且其中所述杂芳基或苯基视情况经1至5个独立选自下列基团的取代基取代：C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、C2-6炔基、C2-8二烷基氨基、卤素、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基和羟基； R24为H、C1-8烷基、C3-7环烷基、苯基、杂芳基或杂环基，各自视情况经1至5个选自由以下基团组成的群组的取代基取代：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-7烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C1-4烷硫基甲酰胺、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-8二烷基氨基、C2-6二烷基甲酰胺、C2-6二烷硫基甲酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、C1-4烷硫基脲 |
| 摘要 | 本发明涉及制备吡唑并[3，4-d]嘧啶醚化合物的方法，这些吡唑并[3，4-d]嘧啶醚化合物是葡萄糖代谢的调节剂，因此可用于治疗例如糖尿病和肥胖等代谢性疾病。 |
| 国际公布 | 2006-07-20 WO2006/076455 英 |
