| 公开(公告)号 | CN1774421A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480010075.2 |
| 申请日期 | 2004.03.31 |
| 专利名称 | 制备5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代-四氢-吡喃-2-基)乙基]-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯基酰胺的方法 |
| 主分类号 | C07D207/327(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/327(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D309/00(2006.01)N;C07D207/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.14 US 60/462,613 |
| 申请(专利权)人 | 沃尼尔·朗伯有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | J·D·尼尔森;M·G·潘门特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-31 PCT/IB2004/001120 |
| 进入国家日期 | 2005.10.14 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)之化合物的制备方法 包括： (a)任选在路易斯酸存在下于溶剂中使式(II)之化合物与接触，其中M为SiCl3、SiMe3、B(OH)2、CuLi、MgBr、ZnBr、InBr、SnR3，其中R3为(C1-C6)烷基，得到式(III)之化合物： (b)式(III)之化合物在碱存在下使用其中X为Cl、Br、I或而R为H、(C1-C6)烷基或苯基，或丙烯酰基活化酯等同物，转化成式(IV)之丙烯酰酯； (c)在溶剂内使丙烯酰酯(IV)与催化剂接触以得到5，6-二氢吡喃-2-酮V； (d)通过烯丙基或苄基醇的面选择性1，4-加成转化式(V)之化合物为式(VI)之化合物； R′＝苄基，烯丙基 及 (e)通过氢解除去式(VI)之化合物内的烯丙基或苄基部分以得到式I之化合物， |
| 摘要 | 本发明说明一种制备5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R，4R)-4-羟基-6-氧代-四氢-吡喃-2-基)-乙基]-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯基酰胺(I)(一种在合成阿托伐他汀钙时的主要中间体)的方法。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089894 英 |
