| 公开(公告)号 | CN1769282A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN200510127109.2 |
| 申请日期 | 2000.09.26 |
| 专利名称 | 具有血管生成抑制活性的取代的吡啶和哒嗪 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P17/ |
| 分案原申请号 | 00816369.3 |
| 优先权 | 1999.9.28 US 09/407600 |
| 申请(专利权)人 | 美国拜尔公司 |
| 发明(设计)人 | J·P·杜马斯;T·K·乔;H·C·E·克吕恩德;W·李;D·纳加拉斯纳姆;R·N·西布利;N·苏;S·J·博尔;J·A·迪克松 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有如下所示通式的化合物或其可药用的盐或前药 其中 R1和R2： i)独立地代表H或低级烷基； ii)一起形成下述结构所示的桥基 其中连接是经由末端碳原子实现的； iii)一起形成下述结构所示的桥基 其中连接是经由末端碳原子实现的； iv)一起形成下述结构所示的桥基 其中一个或两个环单元T1是N，而其它环单元是CH或CG1，且连接是经由末端原子实现的； 并且其中 m是0或1-4的整数；G1是独立地选自下列的取代基： ●-N(R6)2； ●-NR3COR6； ●卤素； ●烷基； ●环烷基； ●低级链烯基； ●低级环烯基； ●卤素取代的烷基； ●氨基取代的烷基； ●N-低级烷基氨基取代的烷基； ●N，N-二低级烷基氨基取代的烷基； ●N-低级链烷酰基氨基取代的烷基； ●羟基取代的烷基； ●氰基取代的烷基； ●羧基取代的烷基； ●低级烷氧基羰基取代的烷基； ●苯基低级烷氧基羰基取代的烷基； ●卤素取代的烷基氨基； ●氨基取代的烷基氨基； ●N-低级烷基氨基取代的烷基氨基； ●N，N-二低级烷基氨基取代的烷基氨基； ●N-低级链烷酰基氨基取代的烷基氨基； ●羟基取代的烷基氨基； ●氰基取代的烷基氨基； ●羧基取代的烷基氨基； ●低级烷氧基羰基取代的烷基氨基； ●苯基低级烷氧基羰基取代的烷基氨基； ●-OR6； ●-SR6； ●-S(O)R6； ●-S(O)2R6； ●卤代低级烷氧基； ●卤代低级烷硫基； ●卤代低级烷基磺酰基； ●-OCOR6； ●-COR6； ●-CO2R6； ●-CON(R6)2； ●-CH2OR3； ●-NO2； ●-CN； ●脒基； ●胍基； ●磺基； ●-B(OH)2； ●任选取代的芳基； ●任选取代的杂芳基； ●任选取代的饱和杂环基； ●任选取代的饱和杂环基烷基； ●任选取代的部分不饱和杂环基； ●任选取代的部分不饱和杂环基烷基； ●-OCO2R3； ●任选取代的杂芳基烷基； ●任选取代的杂芳氧基； ●-S(O)p(任选取代的杂芳基)； ●任选取代的杂芳基烷氧基； ●-S(O)p(任选取代的杂芳基烷基)； ●-CHO； ●-OCON(R6)2； ●-NR3CO2R6； ●-NR3CON(R6)2； R3是H或低级烷基； R6独立地选自 ●H； ●烷基； ●环烷基； ●任选取代的芳基； ●任选取代的芳基低级烷基； ●低级烷基-N(R3)2；和 ●低级烷基-OH； R4是H、卤素、或低级烷基； p是0、1、或2； X选自O、S、和NR3； Y选自 ●低级亚烷基； ●-CH2-O-； ●-CH2-S-； ●-CH2-NH-； ●-O-； ●-S-； ●-NH-； ●-(CR42)n-S(O)p-(5-元杂芳基)-(CR42)s-； ●-(CR42)n-C(G2)(R4)-(CR42)s-； 其中 n和s分别独立地为0或1-2的整数；且 G2选自-CN、-CO2R3、-CON(R6)2、和-CH2N(R6)2； ●-O-CH2-； ●-S(O)-； ●-S(O)2-； ●-SCH2-； ●-S(O)CH2-； ●-S(O)2CH2-； ●-CH2S(O)-；和 ●-CH2S(O)2-； Z是CR4； q是1或2； G3是选自下列的单价或二价基团： ●-NR3COR6； ●羧基取代的烷基； ●低级烷氧基羰基取代的烷基； ●-OR6； ●-SR6； ●-S(O)R6； ●-S(O)2R6； ●-OCOR6； ●-COR6； ●-CO2R6； ●-CH2OR3； ●-CON(R6)2； ●-S(O)2N(R6)2； ●-NO2； ●-CN； ●任选取代的芳基； ●任选取代的杂芳基； ●任选取代的饱和杂环基； ●任选取代的部分不饱和杂环基； ●任选取代的杂芳基烷基； ●任选取代的杂芳氧基； ●-S(O)p(任选取代的杂芳基)； ●任选取代的杂芳基烷氧基； ●-S(O)p(任选取代的杂芳基烷基)； ●-OCON(R6)2； ●-NR3CO2R6； ●-NR3CON(R6)2；和 ●结构T2＝T2-T3的二价桥基， 其中 每个T2独立地代表N、CH、或CG3′；且 T3代表S、O、CR4G3′、C(R4)2、或NR3；其中 G3′代表任意上述定义的单价G3；且 末端T2与L连接，T3与D连接，形成5-元稠合环； A和D独立地代表N或CH； B和E独立地代表N或CH； L代表N或CH； 条件是： a)在含有A、B、D、E、和L的环中，N原子的总数目是1、2或3； 和 b)当L代表CH，且任何G3是单价取代基时，A和D当中至少有一个是N原子； J是选自下列的环： ●芳基； ●吡啶基；和 ●环烷基； q′代表环J上的取代基G4的数目，并且是0、1、2、3、4、或5；且G4是选自下列的单价或二价基团： ●-N(R6)2； ●-NR3COR6； ●卤素； ●烷基； ●环烷基； ●低级链烯基； ●低级环烯基； ●卤素取代的烷基； ●氨基取代的烷基； ●N-低级烷基氨基取代的烷基； ●N，N-二低级烷基氨基取代的烷基； ●N-低级链烷酰基氨基取代的烷基； ●羟基取代的烷基； ●氰基取代的烷基； ●羧基取代的烷基； ●低级烷氧基羰基取代的烷基 |
| 摘要 | 具有血管生成抑制活性的通式(I)的取代的吡啶和哒嗪，其中含有A、B、D、E、和L的环是苯基或含氮杂环；基团X和Y可以是任意所定义的连接基团；R1和R2可以是所定义的独立的取代基，或者可以一起是所定义的环桥基；环J可以是芳基、吡啶基、或环烷基；且G可以是任意所定义的取代基。本申请还公开了含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗患有特征是异常血管生成或高渗透过程的病症的哺乳动物的方法。 |
| 国际公布 |
