| 公开(公告)号 | CN1771226A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480009620.6 |
| 申请日期 | 2004.04.09 |
| 专利名称 | 2-亚丙基-19-去甲维生素D化合物 |
| 主分类号 | C07C401/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07C401/00(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07F9/53(2006.01)I;A61K31/593(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.10 US 60/461,958 |
| 申请(专利权)人 | 威斯康星校友研究基金会 |
| 发明(设计)人 | 赫克托·F.·德卢卡;拉法尔·R.·西钦斯基;阿格尼斯兹卡·格列博卡;洛里·A.·普拉姆 |
| 地址 | 美国威斯康星州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-09 PCT/US2004/011059 |
| 进入国家日期 | 2005.10.10 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下列通式的化合物： 其中Y1与Y2可以相同或不同，各自选自氢与羟基保护基，其中X可以为烷基、氢、羟基保护基、羟基烷基、烷氧基烷基以及芳氧基烷基，而其中R由下列结构所代表： 其中C-20位的立体化学中心可以是R或S构型，其中Z选自Y、-OY、-CH2OY、-C≡CY及-CH＝CHY，其中的双键可以是顺式或反式几何构型，其中Y选自氢、甲基、-COR5以及下列结构的基团： 其中m及n独立地代表从0至5的整数，其中R1选自氢、氘、羟基、被保护的羟基、氟、三氟甲基以及直链或支链且任选地含有羟基或被保护的羟基取代基的C1-5烷基，且其中R2、R3、R4各自独立地选自氘、氘代烷基、氢、氟、三氟甲基以及直链或支链且任选地具有羟基或被保护的羟基取代基的C1-5-烷基，其中R1及R2合在一起代表氧基、或亚烷基、＝CR2R3、或其中p为从2至5的整数的-(CH2)p-，其中R3及R4合在一起代表氧基或其中q为从2至5的整数的-(CH2)q-，且其中R5代表氢、羟基、被保护的羟基、或C1-5烷基，且其中侧链中20、22或23位的任意CH-基团可由氮原子代替，或其中在20、22或23位的-CH(CH3)-、-(CH2)m-、-(CH2)n-或-(CR1R2)-中的任意基团分别可由氧或硫原子代替。 |
| 摘要 | 本发明揭示了2-亚烷基-19-去甲维生素D化合物，这些化合物的药物学应用以及这些化合物的化学合成方法。这些化合物是以高骨钙动员活性及高肠内钙转运活性为特征。这将产生新型治疗性药物以治疗与预防其中需要骨生成的疾病，尤其是骨质疏松症，以及自身免疫性疾病如多发性硬化症、糖尿病及狼疮。这些化合物在抑制未分化细胞增殖以及诱导它们向单核细胞分化方面也表现出显著的活性，从而证明其可作为抗癌药物并用于治疗皮肤病如银屑病。这些化合物还可提高骨骼的断裂强度以及破碎强度从而证明它可与骨骼置换术例如髋置换术、膝部置换术结合应用。 |
| 国际公布 | 2004-10-28 WO2004/092118 英 |
