| 公开(公告)号 | CN101048397A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580033025.0 |
| 申请日期 | 2005.09.29 |
| 专利名称 | 作为τ蛋白激酶1抑制剂的6-（吡啶基)-4-嘧啶酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.29 JP 313115/2004 |
| 申请(专利权)人 | 三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特公司 |
| 发明(设计)人 | 渡边和俊;福永谦二;小原利行;上原史朗;比企绅介;横岛聪 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-29 PCT/JP2005/018497 |
| 进入国家日期 | 2007.03.29 |
| 专利代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁业平;张天舒 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种由式(I)代表的化合物、其旋光异构体、或它们的可药用的盐： 其中各个符号定义如下： R1代表可被取代的C1-C12烷基； R2代表氢原子、卤素或可被取代的C1-C6烷基； R3可以相同或不同，并且代表： 羟基， 卤素， 硝基， 氰基， 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C2-C6烯基， 可被取代的C2-C6炔基， 可被取代的C3-C7环烷基， 可被取代的C3-C7环烯基， 可被取代的C6-C10芳基， 可被取代的杂环， 可被取代的C1-C6烷氧基， 可被取代的C3-C6烯氧基， 可被取代的C3-C6炔氧基， 可被取代的C3-C7环烷氧基， 可被取代的C3-C7环烯氧基， 可被取代的C6-C10芳氧基， 可被取代的杂环-氧基， 可被取代的C1-C6烷硫基， 可被取代的C3-C6烯硫基， 可被取代的C3-C6炔硫基， 可被取代的C3-C7环烷硫基， 可被取代的C3-C7环烯硫基， 可被取代的C6-C10芳硫基， 可被取代的杂环-硫基， 氨基， 可被取代的C1-C6烷基氨基， 可被取代的C3-C6烯基氨基， 可被取代的C3-C6炔基氨基， 可被取代的C3-C7环烷基氨基， 可被取代的C3-C7环烯基氨基， 可被取代的C6-C10芳基氨基， 可被取代的杂环-氨基， 可被取代的N，N-二-C1-C6烷基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C6烯基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C6炔基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7环烷基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7环烯基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C6-C10芳基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-杂环-氨基， 可被取代的N，N-二-C3-C6烯基氨基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C6炔基氨基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C7环烷基氨基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C7环烯基氨基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C6-C10芳基氨基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-杂环-氨基， 可被取代的N，N-二-C3-C6炔基氨基， 可被取代的N-C3-C6炔基-N-C3-C7环烷基氨基， 可被取代的N-C3-C6炔基-N-C3-C7环烯基氨基， 可被取代的N-C3-C6炔基-N-C6-C10芳基氨基， 可被取代的N-C3-C6炔基-N-杂环-氨基， 可被取代的N，N-二-C3-C7环烷基氨基， 可被取代的N-C3-C7环烷基-N-C3-C7环烯基氨基， 可被取代的N-C3-C7环烷基-N-C6-C10芳基氨基， 可被取代的N-C3-C7环烷基-N-杂环-氨基， 可被取代的N，N-二-C3-C7环烯基氨基， 可被取代的N-C3-C7环烯基-N-C6-C10芳基氨基， 可被取代的N-C3-C7环烯基-N-杂环-氨基， 可被取代的N，N-二-C6-C10芳基氨基， 可被取代的N-C6-C10芳基-N-杂环-氨基， 可被取代的N，N-二杂环-氨基， 或者任意两个R3可彼此合并而形成环； q代表1到4的整数； R4可以相同或不同，并且代表： 羟基， 卤素， 硝基， 氰基， 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C2-C6烯基， 可被取代的C2-C6炔基， 可被取代的C3-C7环烷基， 可被取代的C3-C7环烯基， 可被取代的C6-C10芳基， 可被取代的杂环， 可被取代的C1-C6烷氧基， 可被取代的C3-C6烯氧基， 可被取代的C3-C6炔氧基， 可被取代的C3-C7环烷氧基， 可被取代的C3-C7环烯氧基， 可被取代的C6-C10芳氧基， 可被取代的杂环-氧基， 可被取代的C1-C6烷基羰基， 可被取代的C2-C6烯基羰基， 可被取代的C2-C6炔基羰基， 可被取代的C3-C7环烷基羰基， 可被取代的C3-C7环烯基羰基， 可被取代的C6-C10芳基羰基， 可被取代的杂环-羰基， 羧基， 可被取代的C1-C6烷氧基羰基， 可被取代的C3-C6烯氧基羰基， 可被取代的C3-C6炔氧基羰基， 可被取代的C3-C7环烷氧基羰基， 可被取代的C3-C7环烯氧基羰基， 可被取代的C6-C10芳氧基羰基， 可被取代的杂环-氧基羰基， 氨基羰基， 可被取代的C1-C6烷基氨基羰基， 可被取代的C3-C6烯基氨基羰基， 可被取代的C3-C6炔基氨基羰基， 可被取代的C3-C7环烷基氨基羰基， 可被取代的C3-C7环烯基氨基羰基， 可被取代的C6-C10芳基氨基羰基， 可被取代的杂环-氨基羰基， 可被取代的N，N-二-C1-C6烷基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7烯基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7炔基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7环烷基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7环烯基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C6-C10芳基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-杂环-氨基羰基， 可被取代的N，N-二-C3-C6烯基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C6炔基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C7环烷基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C7环烯基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C6-C10芳基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-杂环-氨基羰基， 可被取代的N，N-二-C3-C6炔基氨基羰基， |
| 摘要 | 一种由式(I)代表的化合物、其旋光异构体、或它们的可药用的盐；其中，R1代表C1-C12烷基；R2代表氢原子等；R3代表卤素等；q代表1到7的整数；R4代表卤素等；p代表0或者1到5的整数；R5代表C6-C10芳基、杂环等；并且X代表O、NH等；其可用于预防和/或治疗由于τ蛋白激酶1活性过高而引起的疾病，如神经变性疾病(例如阿尔茨海默病)。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/036015 英 |
