| 公开(公告)号 | CN1250209C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN00814856.2 |
| 申请日期 | 2000.11.01 |
| 专利名称 | 20-羟基二十碳四烯酸合成酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/155(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/155(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;C07C259/12(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.11.1 JP 311137/99;1999.12.28 JP 372347/99;2000.6.15 JP 180472/00;2000.6.15 JP 180473/00;2000.6.15 JP 180476/00;2000.6.15 JP 180478/00 |
| 申请(专利权)人 | 大正制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 佐藤正和;宫田则之;石井孝明;小林结子;天田英明 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-11-01 PCT/JP2000/007694 |
| 进入国家日期 | 2002.04.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;姜建成 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下面通式表示的羟基甲脒衍生物及其药物上可接受的盐用于制备20-羟基二十碳四烯酸合成抑制剂的用途： 式中，R1代表氢原子；卤原子；选自甲基、乙基、丙基和丁基的烷基；三氟甲基；C1-6羟烷基；C2-6烷氧羰基；3-苯基-2-丙烯氧羰基；被苯基取代的氨基甲酰基；氰基；硝基；苯环被1-5个卤原子取代的苯磺酰基C1-6烷硫基；苯基；被甲氧基取代的苯氧基；或通式-Y1-(CR161R162)m1-(CR163R164)n1-R17所示的基团，式中Y1是氧原子；R161代表氢原子或卤原子；R162代表氢原子或卤原子；R163代表氢原子；R164代表氢原子；R17代表氢原子；m1是整数1；n1是0， 其中R2代表氢原子；卤原子；选自甲基、乙基、丙基和丁基的烷基；三氟甲基；苯氧基；或通式-Y2-(CR161R262)m2-(CR263R264)n2-R37所示的基团，式中Y2代表氧原子或硫原子；R261、R262、R263和R264均代表氢原子；R27代表氢原子；m2是1-6的整数；n2是0， R3代表氢原子；卤原子；C1-14烷基；三氟甲基；C3-8环烷基；C2-10链烷酰基；C1-6羟烷基；1，1，1，3，3，3-六氟-2-羟基丙基；C2-6烷氧羰基；C2-6烷氧羰基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基C2-6烷氧羰基；C2-10链烷酰氨基；被C1-6烷基取代的C2-6链烷酰氨基；苯甲酰氨基；氰基；硝基；苯氧基；被1-3个选自C1-6烷基和卤原子的基团取代的苯氧基；硝基苯硫基；苄基；被氰基取代的苯基；联苯基；α-氰基苄基；被1-5个卤原子取代的α-氰基苄基；苯甲酰基；苯乙烯基；被1-5个选自C1-6烷氧基和二(C1-6烷基)氨基烷基的基团取代的苯乙烯基；哌啶子基；吗啉代基；被1-3个卤原子取代的邻苯二甲酰亚氨基；被1-3个C1-6烷基取代的二氧代哌啶基；C1-6烷氨基磺酰基C1-6烷基；噻二唑基；被三氟甲基取代的吡唑基；被1-3个选自C1-6烷基和C2-6烷氧羰基的基团取代的呋喃基；或通式-Y3-(CR361R362)m3-(CR363R364)n3-R37所示的基团，式中Y3是氧原子或硫原子；R361和R362各代表氢原子或卤原子，R363和R364各代表氢原子；R37代表氢原子；卤原子；C1-14烷基；C3-8环烷基；C2-10链烯基；C2-6炔基；苯基；被1-3个选自氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、苯基、苯氧基、苯乙基、C2-6烷氧羰基和卤原子的基团取代的苯基；氰基；羧基；C1-6烷氧基；C1-6羟烷基；C1-6烷氧基C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；C2-6链烷酰氧基；苯氧基；苯硫基；N-(C1-6烷基)甲苯氨基；吡咯烷子基；哌啶子基；吗啉代基，吡啶基；被C1-6烷基取代的吡啶基；吡啶基硫基；喹啉基；呋喃基；氧杂环丁基；氧杂环戊基；二氧戊环基；被C1-6烷基取代的二氧戊环基；氧杂环己基；被C1-6烷基取代的二噁烷基；苯并二噁烷基；吡咯烷酮-1-基；N-(C1-6烷基)吡咯烷基；N-(C1-6烷基)哌啶基；吡咯基；噻吩基；被1-3个C1-6烷基取代的噻唑基；被C1-6烷基取代的2，6-嘌呤二酮-7-基；二(C1-6烷基)氨基；C2-6烷氧羰基；或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基；m3是1-6的整数；以及n3是0， 其中R4代表氢原子；卤原子；选自甲基、乙基、丙基和丁基的烷基；三氟甲基；C1-6羟烷基；C2-6烷氧羰基；或通式-Y4-(CR461R462)m4-(CR463R464)n4-R47所示的基团，其中Y4代表氧原子；R461、R462、R463和R464代表氢原子；R47代表氢原子；m4是整数1；n4是0， 其中R5代表氢原子；卤原子；C1-4烷基；甲硫基甲基；或通式-Y5-(CR561R562)m5-(CR563R564)n5-R57所示的基团，其中Y5代表氧原子；R561、R562、R563和R564代表氢原子；R57代表氢原子；m5是整数1；n5是0， 或者替代地，2个彼此相邻的基团R1和R2与它们所连接的苯环一起形成一个萘环；1，2，3，4-四氢萘环；或2个彼此相邻的基团R2和R3与它们所连接的苯环一起形成一个1，2-二氢化茚环；二苯并呋喃环；被卤原子取代的芴环；喹啉环；被C1-6烷基取代的喹啉环；或2-氧代-α-苯并吡喃环。 |
| 摘要 | 本发明是以特定的羟基甲脒衍生物及其药物上可接受的盐作为有效成分的20-羟基二十碳四烯酸合成抑制剂。本发明的化合物特别可用作肾疾病、脑血管疾病或循环器官疾病的治疗剂。此外，本发明还提供新的羟基甲脒衍生物或其药物上可接受的盐。 |
| 国际公布 | 2001-05-10 WO2001/032164 日 |
