| 公开(公告)号 | CN1753882A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480005443.4 |
| 申请日期 | 2004.01.30 |
| 专利名称 | 作为因子XA抑制剂的乙炔基衍生物 |
| 主分类号 | C07D265/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D265/32(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;C07D233/46(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.28 DE 10308907.1 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份公司 |
| 发明(设计)人 | W·梅德尔斯基;C·察克拉基迪斯;D·多尔施;B·切赞内;J·格莱茨;C·范阿姆斯特丹 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-30 PCT/EP2004/000817 |
| 进入国家日期 | 2005.08.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物及其药学上可使用的衍生物、盐、溶剂合物和包括其各种比例混合物在内的立体异构体 其中 X代表亚苯基、吡啶二基、嘧啶二基或噻吩二基， R1代表可被以下基团单、二或三取代的A：S(O)mA、NH2、NHA、NA2、OH、OA、PO(OA)2、乙炔基或O(CH2)nPh， R2代表H、Hal或A， R3代表2-氧代哌啶-1-基、2-氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1H-吡啶-1-基、3-氧代吗啉-4-基、4-氧代-1H-吡啶-1-基、2-氧代-1H-吡嗪-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、2-亚氨基哌啶-1-基、2-亚氨基吡咯烷-1-基、3-亚氨基吗啉-4-基、2-亚氨基咪唑烷-1-基、2-亚氨基-1H-吡嗪-1-基、2，6-二氧代哌啶1-基、2-氧代哌嗪-1-基、2，6-二氧代哌嗪-1-基、2，5-二氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基、3-氧代-2H-哒嗪-2-基、2-己内酰胺-1-基(＝2-氧代氮杂庚环-1-基)、2-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮-2-基、5，6-二氢-1H-嘧啶-2-氧代-1-基、2-氧代-1，3-噁嗪烷-3-基或4H-1，4-噁嗪-4-基， Ph代表苯基， Y代表NH或O， A代表具有1-10个C原子的非支链或支链烷基，且另外1-7个H原子可被F替换， Hal代表F、Cl、Br或I， m代表0、1或2， n代表0、1或2。 |
| 摘要 | 其中R1、R2、R3、X和Y具有权利要求1中指定含义的式(I)新化合物是凝血因子Xa抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和用于治疗肿瘤。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/076429 德 |
