| 公开(公告)号 | CN1745069A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480003283.X |
| 申请日期 | 2004.01.30 |
| 专利名称 | 用作CCR2受体拮抗剂的巯基咪唑 |
| 主分类号 | C07D233/90(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/90(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D237/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.3 EP PCT/EP03/01038 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·R·E·范洛门;J·G·P·-O·杜瓦永;J·P·F·范沃维;M·L·L·库尔斯;E·克斯曼斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯特恩豪特斯路30号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-30 PCT/EP2004/000957 |
| 进入国家日期 | 2005.08.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物 及其N-氧化物、药物可接受加成盐、季胺和立体化学异构形式，其中 R1表示氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二-(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或杂芳基； R2各自独立表示卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基； R3表示氢、氰基、任选被羟基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、C(＝O)-O-R6、C(＝O)-NR7aR7b、C(＝S)-NR7aR7b、S(＝O)2-NR7aR7b或C(＝O)-R8； R4表示氢、氰基、任选被羟基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、C(＝O)-O-R6、C(＝O)-NR7aR7b、C(＝S)-NR7aR7b、S(＝O)2-NR7aR7b或C(＝O)-R8； 或R3和R4共同形成式-C(＝O)-NH-NH-C(＝O)-的二价基团； R6表示氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基、芳基、吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或硫代吗啉基；其中吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或硫代吗啉基可以被C1-4烷基任选取代； R7a和R7b各自独立表示氢、C1-6烷基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、芳基NH-、氨基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷氧基、-NH-C(O)-H或羟基C1-6烷基；或者 R7a和R7b与它们连接的氮共同形成吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基或被C1-6烷基取代的哌嗪基； R8表示氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基或芳基； R5表示氢或C1-6烷基； n为1、2、3、4或5； 芳基表示苯基或被1、2、3、4或5个取代基取代的苯基，所述取代基各自独立选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、单或二(C1-4烷基)氨基、苯氧基或硝基； 杂芳基表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁二唑基、三唑基、噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基，所述杂环各自被1或2个取代基任选取代，所述取代基各自独立选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或硝基； 前提条件是 R3或R4中至少一个不是氢；且 如果R3表示C(＝O)-OH、C(＝O)-O-C1-6烷基或C(＝O)-O-C2-6烯基，则R4不是氢；且 如果R3表示CH2OH并且R1和R5表示氢，则R4不是氢；且 如果R3表示C(＝O)-NH-C1-4烷基-NH2并且R1和R5表示氢，则R4不是氢；且如果R3表示且R1和R5表示氢，则R4不是氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有CCR2受体拮抗剂性质、尤其是抗炎性质的式(I)化合物。 |
| 国际公布 | 2004-08-19 WO2004/069810 英 |
