| 公开(公告)号 | CN1798734A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480015433.9 |
| 申请日期 | 2004.04.02 |
| 专利名称 | 作为蛋白激酶抑制剂的新化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07D213/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/02(2006.01)I;C07D239/02(2006.01)I;C07D251/18(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.4 US 60/460,838;2004.4.1 US 10/817,328 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 丁 强;申太甫;张国宝;F·阿德里安;N·S·格雷 |
| 地址 | 百慕大群岛（英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-02 PCT/US2004/010083 |
| 进入国家日期 | 2005.12.02 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物： 其中： X1和X2独立地选自-N＝和-CR4＝，其中R4是氢或C1-4烷基； L选自键、-O-和-NR5-，其中R5是氢或C1-4烷基； R1选自-X3NR6R7、-X3OR7和-X3R7，其中X3是键或C1-4亚烷基，R6是氢或C1-4烷基且R7选自C6-10芳基和C5-6杂芳基；其中任何芳基或杂芳基任选地被1至3个独立地选自卤素、氨基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和卤代C1-4烷氧基的基团所取代； R2选自氢、卤素、氨基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和卤代C1-4烷氧基； R3选自C3-8杂环烷基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C6-10芳基-C0-4烷基和-X3NR8R8；其中任何烷基任选地被1至3个选自羟基、卤素和氨基的基团所取代；任何芳基、杂芳基或杂环烷基任选地被1至3个独立地选自卤素、硝基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、苯基、C3-8杂环烷基、-X3C(O)NR8R8、-X3C(O)NR8R9、-X3C(O)R9、-X3S(O)NR8R8、-X3NR8R9、-X3NR8R8、-X3S(O)2NR8R8、-X3S(O)2R8、-X3S(O)2R9、-X3SNR8R8、-X3ONR8R8、-X3C(O)R8、-X3NR8C(O)R8、-X3NR8S(O)2R8、-X3S(O)2NR8R9、-X3NR8S(O)2R9、-X3NR8C(O)R9、-X3NR8C(O)NR8R9、-X3NR8C(O)NR8R8、-X3C(O)OR8、＝NOR8、-X3-NR8OR8、-X3NR8(CH2)1-4NR8R8、-X3C(O)NR8(CH2)1-4NR8R8、-X3C(O)NR8(CH2)1-4R9、-X3C(O)NR8(CH2)1-4OR9、-X3O(CH2)1-4NR8R8、-X3C(O)NR8(CH2)1-4OR8和X3NR8(CH2)1-4R9的基团所取代；其中苯基可以进一步被选自-NR8R8或-C(O)NR8R8的基团所取代；X3的定义如上所述；R8是氢、C1-6烷基、羟基-C1-6烷基或C2-6链烯基；R9是羟基、C6-10芳基-C0-4烷基、C6-10芳基-C0-4烷氧基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-8杂环烷基-C0-4烷基或C3-8环烷基；其中所说的R9的芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基或烷基任选地进一步被至多2个选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、C1-4烷基、羟基-C1-6烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、卤代-烷基-取代的苯基、苯甲酰氧基、C5-9杂芳基、C3-8杂环烷基、-C(O)NR8R8、-S(O)2NR8R8、-NR8R8、-C(O)R10和-NR11R11的基团所取代，其中R10是C5-6杂芳基且R11是羟基-C1-4烷基，和 其可药用盐、水合物、溶剂化物、异构体以及前药。 |
| 摘要 | 本发明提供了一类新化合物、包含该类化合物的药物组合物以及用该类化合物治疗或预防与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或病症，特别是与PDGF-R、c-Kit和Bcr-abl的活性有关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089286 英 |
