| 公开(公告)号 | CN1315825C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN99810863.4 |
| 申请日期 | 1999.09.15 |
| 专利名称 | 一种制备二氮杂萘羧酸衍生物(甲磺酸盐倍半水合物)的方法 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.9.18 GB 9820405.0 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·F·哈耶斯;T·C·瓦尔斯格罗维;A·S·维尔斯 |
| 地址 | 英国英格兰米德尔塞克斯郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-09-15 PCT/EP1999/007003 |
| 进入国家日期 | 2001.03.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志;周慧敏 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种制备7-(3-氨基甲基-4-顺-甲氧基亚氨基吡咯烷-1-基)-1-环丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-1，8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐倍半水合物的方法，该方法包括使7-(3-氨基甲基-4-顺-甲氧基亚氨基吡咯烷-1-基)-1-环丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-1，8-二氮杂萘-3-羧酸和甲磺酸在包含至少一种可与水混溶的共溶剂和水的溶剂中反应，其中所述可与水混溶的共溶剂选自C1-8醇类，乙腈和二甲基甲酰胺的任何一种，可与水混溶的共溶剂与水的比例在2∶1至1∶2v/v的范围，以及分离所得固体产物。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种包括直接成盐和水合物的制备甲磺酸盐倍半水合物的改进方法。本发明提供了一种制备7-(3-氨基甲基-4-顺-甲氧基亚氨基吡咯烷-1-基)-1-环丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-1，8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐倍半水合物的方法，包括使具有抗菌活性的式(Ⅰ)的7-(3-氨基甲基-4-顺-甲氧基亚氨基吡咯烷-1-基)-1-环丙基-6-氟4-氧代-1，4-二氢-1，8-二氮杂萘-3-羧酸与甲磺酸在包含至少一种可与水混溶的共溶剂和水的溶剂中反应，并分离所得固体产物。 |
| 国际公布 | 2000-03-30 WO2000/017199 英 |
