| 公开(公告)号 | CN1678586A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820498.3 |
| 申请日期 | 2003.06.24 |
| 专利名称 | 取代的喹啉CCR5受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D215/46 |
| 分类号 | C07D215/46;A61K31/4709;A61K31/4706;A61P31/18;C07D215/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;C07D405/12;C07D401/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.27 US 60/451,687 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 劳拉·邓宁;斯特凡·雅罗赫;莫妮卡·J.·科恰妮;李卫松;练雄东;梁美娜;卢寿福;詹姆斯·奥努弗尔;加里·菲利普斯;魏国平;叶斌 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/020950 2003.6.24 |
| 进入国家日期 | 2005.02.28 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种治疗炎性或者免疫调节性疾病的方法，其包括向需要此治疗的患者给药有效量的至少一种式(1a)或(1b)的化合物、其对映体、非对映异构体、盐和溶剂化物，其中：R1和R1*独立地是氢、取代或未取代的氨基、烷基、卤烷基、羟基、烷氧基或-C(O)OR9a；R2、R2*、R3和R3*独立地是氢、烷基、卤代烷基、卤素、取代或未取代的氨基、硝基、氰基或烷氧基；R4和R4*独立地是氢或者一个或多个烷基；R5是(1)氢，或(2)R9、R9-氨基环烷基、R9-氨基环烯基、(烷氧基)羰基、(芳基氧基)羰基、-SO2-R9、-C(＝O)-NR7R9、-C(＝O)-NR7-SO2R9、-C(＝O)-R6、-C(＝O)-R9、-C(＝NR10)-R9、-C(＝S)-R9、-C(＝NR10)-NHR9、-C(＝)S-NHR9、或-C(＝S)-NR7-SO2R9，它们中的任意一个都可以是取代或未取代的；R6是以下式的基团：R7和R7*独立地是氢、取代或未取代的C1-6烷基、或取代或未取代的芳基；R9是芳基烷基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、烷基、杂环基烷基、芳基或杂环基，它们中的任意一个都可以是取代或未取代的；R9a是(1)氢，或(2)芳基烷基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、烷基、杂环基烷基、芳基或杂环基，它们中的任意一个都可以是取代或未取代的；R10是(1)氢或氰基；(2)烷基或烷氧基，它们中任意一个任选是取代的；n是0、1、2或3；以及n*是1、2或3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(1a)或(1b)的CCR5受体拮抗剂、其其对映体、非对映异构体、盐和溶剂化物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中所定义。本发明还涉及使用这些化合物来治疗CCR5介导的疾病的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/002960 英 2004.1.8 |
