| 公开(公告)号 | CN1930163A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580007763.8 |
| 申请日期 | 2005.03.14 |
| 专利名称 | 新型二氯-苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶类衍生物、它们的制备及作为药学试剂的用途 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.15 EP 04006051.9 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·霍诺尔德;W·舍费尔;S·沙伊布利科 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-14 PCT/EP2005/002700 |
| 进入国家日期 | 2006.09.11 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物 (式I)， 其中 R1是-C(O)-NH-烷基或-C(O)-N(烷基)2，所述的烷基任选被以下基团取代： -OH； -NH(烷基)； -N(烷基)2； -NH-C(O)-烷基； -C(O)-NH-烷基； -C(O)-N(烷基)2； -C(O)-NH2； -O-烷基； -杂环基； -NH-杂环基； -NH-S(O)2-烷基； -S(O)2-NH2；或 -S(O)-烷基，所有的烷基任选被-OH取代； 或以下基团： -CN； -C(O)-NH2； -C(O)-NH-杂环基； -C(O)-NH-NH-C(O)-NH2；或 -C(O)-NH-NH-C(O)-烷基，所述的烷基任选被以下基团取代： -NH(烷基)；或 -N(烷基)2；并且 R2是卤素； 杂环基； 烷基； -NH-C(O)-烷基； -NH-S(O)2-烷基； -(CH2)m-S(O)2-NH2； -(CH2)m-S(O)2-N(烷基)2； -(CH2)m-S(O)2-NH-(烷基)； -O-烷基；或 -S(O)n-烷基，所有的烷基任选被以下基团取代： -OH； -O-烷基； -NH-烷基；或 -N(烷基)2； X是-CH＝或-N＝； m是0、1、2、3、4、5或6； n是0、1或2； 及其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明描述的是通式I的化合物、它们的制备方法、含有它们的药剂及它们的制备，以及这些化合物作为药学活性试剂的用途。所述的化合物显示出作为蛋白激酶抑制剂的活性，特别是src家族酪氨酸激酶抑制剂的活性，因此可以用于治疗由所述酪氨酸激酶介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090344 英 |
