| 公开(公告)号 | CN1668614A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03817005.1 |
| 申请日期 | 2003.07.07 |
| 专利名称 | 用作CCR1趋化因子受体拮抗剂双环哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D451/06 |
| 分类号 | C07D451/06;C07D451/14;A61K31/46;A61P37/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.18 US 60/397,263 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | 劳拉·C·布隆伯格;马修·F·布朗;马修·M·海沃德;克里斯托弗·S·波斯 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/003155 2003.7.7 |
| 进入国家日期 | 2005.01.17 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物：或其可药用的盐、互变异构体和前药；其中a是1、2、3、4或5；b是0、1、2、3或4；c是0或1；Q是(C1-C6)烷基；W是(C6-C10)芳基或(C2-C9)杂芳基；Y是氧或NR8，其中R8是H或(C1-C6)烷基；Z是氧或NR9，其中R9是H、(C1-C6)烷基或乙酰基；每个R1分别选自：H、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷基羰基氧基和(C1-C6)烷氧基；R2和R3分别是H或任选被1-3个卤素基团取代的(C1-C6)烷基；R4是(C1-C6)亚烷基或-(CH2)x-O-(CH2)y-，其中x和y分别是1或2；R5选自H、卤素、任选被1-3个卤素基团取代的(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、氰基、硝基、(C1-C6)烷氧基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基、(C1-C6)烷基磺酰氨基、(C1-C6)烷基磺酰氨基羰基、脲基、氨基磺酰基、[(C1-C6)烷基]2氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基磺酰氨基、羟基(C1-C6)烷基羰基氨基、脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、[(C1-C6)烷基]2脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C9)杂芳基氨基羰基、羧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(C2-C9)杂环羰基、(C2-C9)杂环羰基、羟基(C2-C9)杂环羰基、氨基羰基(C2-C9)杂环羰基、羧基(C2-C9)杂环羰基、氨基(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂芳基氨基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂芳基氨基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基磺酰氨基羰基(C1-C6)烷氧基、氨基羰基(C1-C6)烷氧基、羧基(C1-C6)烷氧基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、羟基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基磺酰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、羟基磺酰基、羟基磺酰基(C1-C6)烷基羰基硫基、羧基(C1-C6)烷基硫基羟基、羟基(C1-C6)烷基氨基羰基、羧基(C2-C9)杂环氧基或[羧基][氨基](C1-C6)烷氧基、氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、氨基(C1-C6)烷基磺酰氨基、氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、(C1-C6)烷基氨基磺酰氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基磺酰氨基、(C2-C9)杂环氧基、(C2-C9)杂芳基氧基、(C2-C9)杂环氨基、(C2-C9)杂芳基氨基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基、氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷氧基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷氧基、氨基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基、脲基(C1-C6)烷基氨基、羟基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基氨基和(C1-C6)烷基磺酰氨基(C1-C6)烷基氨基；每个R6分别选自H、卤素、任选被1-3个卤素基团取代的(C1-C6)烷基、氰基、(C1-C6)烷氧基、氨基羰基、羧基、硝基、(C1-C6)烷基羰基，和任选被1-3个卤素基团取代的(C1-C6)烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)化合物，其中a、b、c、R1、R2、R3、R4、R5、R6、Q、W、Y和Z是如说明书中定义的，该化合物是在炎性和免疫调节细胞(优选白细胞和淋巴细胞)上发现的结合于其受体CCR1上的MIP-1α(CCL3)的有效和选择性抑制剂。 |
| 国际公布 | WO2004/009588 英 2004.1.29 |
