| 公开(公告)号 | CN1642954A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03806056.6 |
| 申请日期 | 2003.01.16 |
| 专利名称 | 用作HIV逆转录酶抑制剂的三环型2-嘧啶酮化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;C07D471/14;C07D487/04;C07D487/14;A61K31/53;A61K31/519;A61P31/18 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.18 US 60/349,641 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | C·M·塔拜 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/001604 2003.1.16 |
| 进入国家日期 | 2004.09.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式(I)化合物、或其立体异构体、或其立体异构体混合物、或其药学上可接受的盐：其中：A是选自以下的环：和P为O或S；Q为O或NH；Ra选自H、CN、C1-4烷基、C1-4链烯基、C1-4炔基、OH、C1-4烷基-O-、C1-4烷基-NH-以及NH2；Rb选自H、C1-4烷基、C1-4链烯基以及C1-4炔基；W为N或CR3；X为N或CR3a；Y为N或CR3b；Z为N或CR3c；前提是如果W、X、Y及Z中的两个基团为N，那么其余的基团不为N；R1选自环丙基、羟甲基、CN以及0-9个卤素取代的C1-4烷基；R2选自0-3个R3f取代的甲基；0-2个R4取代的C1-6烷基；C2-6卤代烷基；0-2个R4取代的C2-5链烯基；0-1个R4取代的C2-5炔基；0-2个R3d取代的C3-6环烷基；0-2个R3d取代的苯基；以及0-2个R3d取代的含1-3个杂原子的3-6元杂环系，所述杂原子选自O、N及S；R3选自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、CF3、F、Cl、Br、I、-(CH2)tNR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-(CH2)tNHC(O)R7、-(CH2)tNHC(O)NR5R5a、NHSO2R10、-S-C1-4烷基、-S(O)C1-4烷基、-S(O)2C1-4烷基、-SO2NR5R5a；以及含1-4个杂原子的5-6元杂芳环，所述杂原子选自O、N及S；R3a选自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、CF3、F、Cl、Br、I、-(CH2)tNR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-(CH2)tNHC(O)R7、-(CH2)tNHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10、-S-C1-4烷基、-S(O)C1-4烷基、-S(O)2C1-4烷基、-SO2NR5R5a；以及含1-4个杂原子的5-6元杂芳环，所述杂原子选自O、N及S；或者，R3和R3a一起形成-OCH2O-；R3b选自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a；或者，R3a和R3b一起形成-OCH2O-；R3c选自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a；或者，R3b和R3c一起形成-OCH2O-；R3d每次出现时独立选自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a；R3e每次出现时独立选自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a；R3f每次出现时独立选自H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、CN、-OH、-O-R11、OCF3、-O(CO)-R13、-OS(O)2C1-4烷基、-NR12R12a、-C(O)R13、-NHC(O)R13、-SR11、-S(O)R11、-S(O)2R11、-NHSO2R10以及-SO2NR12R12a；R4选自H、F、Cl、Br、I、0-2个R3e取代的C1-6烷基、0-2个R3e取代的C3-10碳环、0-5个R3e取代的苯基、以及0-2个R3e取代的含1-3个杂原子的5-10元杂环系，所述杂原子选自O、N及S；R5和R5a独立选自H及C1-4烷基；或者，R5和R5a与其连接的氮一起结合构成含0-1个O或N原子的5-6元环；R6选自H、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基以及NR5R5a；R7选自H、C1-3烷基以及C1-3烷氧基；R8选自H、(C1-6烷基)羰基、C1-6烷氧基、(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳氧基、(C6-10芳基)氧基羰基、(C6-10芳基)甲基羰基、(C1-4烷基)羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳基羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C1-6烷基氨基羰基、苯基氨基羰基、苯基(C1-4烷氧基)羰基以及NR5R5a(C1-6烷基)羰基；R9选自H、C1-4烷基、C1-4链烯基、C1-4炔基、(C1-6烷基)羰基、C1-6烷氧基、(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳氧基、(C6-10芳基)氧基羰基、(C6-10芳基)甲基羰基、(C1-4烷基)羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳基羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C1-6烷基氨基羰基、苯基氨基羰基、苯基(C1-4烷氧基)羰基以及NR5R5a(C1-6烷基)羰基；R10选自C1-4烷基及苯基；R11选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、0-2个R3e取代的C3-6环烷基取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、0-2个R3e取代的C3-6碳环；R12和R12a独立选自H、C1-6烷基、0-2个R3e取代的C3-6环烷基取代的C1-6烷基以及0-2个R3e取代的C3-6碳环；或者，R12和R12a可连接形成4-7元杂环；R13选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-O-C2-6链烯基、-O-C2-6炔基、NR12R12a、C3-6碳环以及-O-C3-6碳环；以及t选自0和1。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)2-嘧啶酮三环化合物、或其立体异构体、其立体异构体混合物、或其药学上可接受的盐，所述化合物可用作HIV逆转录酶抑制剂；还涉及包含所述化合物的药用组合物和诊断试剂盒，以及用所述化合物治疗病毒感染的方法或所述化合物作为分析标准品和试剂的使用方法。 |
| 国际公布 | WO2003/062238 英 2003.7.31 |
