| 公开(公告)号 | CN1293056C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN01815336.4 |
| 申请日期 | 2001.07.27 |
| 专利名称 | 作为神经激肽-1受体拮抗剂的4-苯基-吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/74(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/74(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.8 EP 00117003.4 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·戈德尔;T·霍夫曼;P·施尼德;H·施塔德勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-07-27 PCT/EP2001/008686 |
| 进入国家日期 | 2003.03.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下面通式的化合物及其可药用酸加成盐，其中R是氢或卤素；R1是-(C≡C)m’R1’或-(CR′＝CR″)m’R1’其中m’是0、1、2、3或4；且R1’是a)卤素，b)氰基或下列基团：c)d)-C(O)NR′R″，e)-C(O)O(CH2)mR5，f)-C(O)R5，g)-N(OH)-(CH2)mR5，h)-NR′C(O)-(CH2)mR5，i)-N[C(O)-R′]2，j)-OR6，k)-(CH2)m-SR6、-(CH2)m-S(O)R6或-(CH2)m-S(O)2R6，l)芳基，任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、氰基、羟基、-NR′R″、硝基、-(CH2)nOR′、-C(O)NR′R″、-C(O)OR′或-C(O)R′，m)是含有1-4个选自N、O或S的杂原子的5或6元杂芳基基团，并且可以任选地被一个或多个选自卤素、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、氰基、羟基、-NR′R″、硝基、-(CH2)nOR′、-C(O)OR′、-C(O)NR′R″或-C(O)R′的取代基取代，n)是下式的5或6元饱和环状叔胺基团：其可以再含有一个选自N、O或S的杂原子，R′/R″彼此独立地是氢、羟基、低级烷基、环烷基或芳基，其中所述的低级烷基、环烷基或芳基基团可以任选地被一个或多个选自卤素、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、氰基、羟基、-NRR″″、硝基、-(CH2)nOR、-C(O)NRR″″、-C(O)OR或-C(O)R的取代基取代，R/R″″彼此独立地是氢、低级烷基、环烷基或芳基，R5是氢、氰基、羟基、卤素、三氟甲基、-C(O)OR′、-OC(O)R′或芳基，任选地被一个或多个选自卤素、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、氰基、羟基、-NR′R″、硝基、-(CH2)nOR′、-C(O)NR′R″、-C(O)OR′或-C(O)R′的取代基取代，或是含有1-4个选自N、O或S的杂原子的5或6元杂芳基基团，并且可以任选地被一个或多个选自卤素、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、氰基、羟基、-NR′R″、硝基、-(CH2)nOR′、-C(O)NR′R″、-C(O)OR′或-C(O)R′的取代基取代，R6是氢、低级烷基、三氟甲基或芳基，其中低级烷基或芳基基团可以任选地被一个或多个选自卤素、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、氰基、羟基、-NR′R″、硝基、-C(O)NR′R″、-(CH2)nOR′、-C(O)OR′或-C(O)R′的取代基取代，或是含有1-4个选自N、O或S的杂原子的5或6元杂芳基基团，并且可以任选地被一个或多个选自卤素、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、氰基、羟基、-NR′R″、硝基、-(CH2)nOR′、-C(O)NR′R″、-C(O)OR′或-C(O)R′的取代基取代，R7是-C(O)-(CH2)mOH或氧代基团；m是0、1、2、3或4；R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或CF3；R3/R3’彼此独立地是氢、低级烷基或与它们所连接的碳原子一起构成环烷基基团；R4/R4’彼此独立地是氢、卤素、CF3、低级烷基或低级烷氧基；R和R2或R4和R4’可以一起为任选地被一个或两个选自低级烷基、卤素或低级烷氧基的取代基取代的-CH＝CH-CH＝CH-；X是-C(O)N(R8)-、(CH2)pO-、-(CH2)pN(R8)-、-N(R8)C(O)-或-N(R8)-(CH2)p-；其中R8是氢或低级烷基；n是1或2；o是1或2；且p是1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物，其中R是氢或卤素等等；R和R2或R4和R4’可一起构成-CH＝CH-CH＝CH-，任选地被一个或两个选自低级烷基、卤素或低级烷氧基的取代基取代；X是-C(O)N(R8)-、(CH2)pO-、-(CH2)pN(R8)-、-N(R8)C(O)-或-N(R8)-(CH2)p-；其中R8是氢或低级烷基；n是1或2；m是0、1、2、3或4；O是1或2；且p是1或2；及其可药用酸加成盐。已经发现本发明的化合物是神经激肽1(NK-1，P物质)受体的拮抗剂，因此它们可用于与这种受体有关的疾病的治疗中。 |
| 国际公布 | 2002-02-28 WO2002/016324 英 |
