| 公开(公告)号 | CN1290848C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN02813558.X |
| 申请日期 | 2002.07.05 |
| 专利名称 | 作为治疗或预防糖尿病的二肽基肽酶抑制剂的β-氨基四氢咪唑并(1,2-A)吡嗪和四氢三唑并(4,3-A)吡嗪 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.6 US 60/303,474 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | S·D·埃蒙森;M·H·费舍尔;D·金;M·麦科斯;E·R·帕梅;A·E·韦伯;徐锦优 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-05 PCT/US2002/021349 |
| 进入国家日期 | 2004.01.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物及其药学上可接受的盐和其各自的非对映异构体：其中：Ar是未被取代或被1-5个R3取代的苯基，其中R3独立地选自：(1)卤素，(2)直链或支链且未被取代或被1-5个卤原子取代的C1-6烷基，(3)直链或支链且未被取代或被1-5个卤原子取代的OC1-6烷基，和(4)CN；X选自：(1)N，和(2)CR2；R1和R2独立地选自：(1)氢，(2)CN，(3)直链或支链且未被取代或被1-5个卤原子取代的C1-10烷基，或者未被取代或被1-5个独立选自卤素、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基所取代的苯基，其中所述CO2C1-6烷基为直链或支链的基团，(4)未被取代或被1-5个独立选自卤素、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基所取代的苯基，其中所述CO2C1-6烷基为直链或支链的基团；R4为直链或支链且未被取代或被1-5个独立选自卤素、CO2H和CO2C1-6烷基的基团所取代的C1-6烷基，其中所述CO2C1-6烷基为直链或支链的基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及二肽基肽酶-IV酶抑制剂(“DP-IV抑制剂”)的化合物，其用于治疗或预防二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病方面的用途。 |
| 国际公布 | 2003-01-16 WO2003/004498 英 |
