| 公开(公告)号 | CN1290501C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN01818791.9 |
| 申请日期 | 2001.11.14 |
| 专利名称 | 有药学活性的异吲哚啉衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/445(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.14 US 09/712,550 |
| 申请(专利权)人 | 细胞基因公司 |
| 发明(设计)人 | 乔治·W·穆勒;大卫·I·斯特林;汉华·曼 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-11-14 PCT/US2001/044107 |
| 进入国家日期 | 2003.05.13 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 王学强 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，选自由(a)下述通式的异吲哚啉：其中，标有“*”的碳原子是手性中心；X是-C(O)-或-CH2-；R1是1～8个碳原子的烷基或-NHR3；R2是氢原子，1～8个碳原子的烷基或卤素；R3是氢原子，2-呋喃基甲基，2-噻吩基甲基，或-COR4，其中：R4是1～8个碳原子的烷基，它未被或已被1～8个碳原子的烷氧基取代，苯基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，和(b)易于质子化的所述异吲哚啉的酸加成盐组成的集合。 |
| 摘要 | 在2-位取代为2，6-二氧-3-羟基哌啶-5-烷基团的异吲哚啉-1-酮和异吲哚啉-1，3-二酮，可以进一步在5-位取代为烷基或卤代基，4-位取代为烷基或含氮基团，它们都是抑制剂，因而可以用于治疗TNFα介导的疾病。一个典型的实例是2-(2，6-二氧-3-羟基-5-氟哌啶-5-烷)-4-氨基异吲哚啉-1-酮。 |
| 国际公布 | 2002-11-28 WO2002/094180 英 |
