| 公开(公告)号 | CN1665820A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03816006.4 |
| 申请日期 | 2003.07.10 |
| 专利名称 | 用于预防恶心和呕吐的治疗剂或预防剂 |
| 主分类号 | C07D491/18 |
| 分类号 | C07D491/18;C07D491/22;C07D491/08;A61K45/00;A61K31/485;A61P1/08;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.11 JP 202657/2002 |
| 申请(专利权)人 | 东丽株式会社 |
| 发明(设计)人 | 河合孝治;斋藤显宜;铃木知比古;长谷部光;铃木勉 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/008751 2003.7.10 |
| 进入国家日期 | 2005.01.06 |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 高龙鑫;颜薇 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 预防恶心和呕吐的治疗剂或预防剂，其包括作为活性组分的通式(I)所示的吗啡喃衍生物：或其药理学可接受的酸加成盐，其中R1表示氢原子，1-5个碳原子的烷基，4-7个碳原子的环烷基烷基，5-7个碳原子的环烯基烷基，6-12个碳原子的芳基，7-13个碳原子的芳烷基，3-7个碳原子的烯基，其中烷基部分具有1-5个碳原子的呋喃烷基，或其中烷基部分具有1-5个碳原子的苯硫基烷基；R2和R3相互独立，表示氢原子，羟基，1-5个碳原子的烷氧基，3-5个碳原子的烯氧基，7-16个碳原子的芳烷氧基，7-16个碳原子的芳烯氧基，2-6个碳原子的烷酰氧基，4-6个碳原子的烯酰氧基，7-16个碳原子的芳烷酰氧基，或2-10个碳原子的烷氧基烷氧基；R4和R5共同形成了-O-，-S-，或-CH2-键，或R4和R5互相独立，R4表示氢原子，羟基，1-5个碳原子的烷氧基，或2-6个碳原子的烷酰氧基，R5表示氢原子；R6表示氢原子，1-5个碳原子的烷基，2-6个碳原子的烯基，7-16个碳原子的芳烷基，7-16个碳原子的芳烯基，1-5个碳原子的羟烷基，2-12个碳原子的烷氧基烷基，COOH-基团，或2-6个碳原子的烷氧羰基；以及-Q-表示下列基团：或这些结构可具有下列取代基中的一个或多个：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、硝基、1-5个碳原子的烷基基团、羟基基团、氧基基团、1-5个碳原子的烷氧基基团、三氟甲基基团、三氟甲氧基基团、氰基基团、苯基基团、1-5个碳原子的羟烷基、异硫氰基基团、SR8、SOR8、SOOR8、(CH2)rOR8、(CH2)rCOOR8、SOONR9R10、CONR9R10、(CH2)rNR9R10和(CH2)rN(R9)COR10，其中r表示0-5的整数，R8表示1-5个碳原子的烷基，R9和R10相互独立，表示氢原子、1-5个碳原子的烷基、4-7个碳原子的环烷基烷基；以及X表示氧原子、硫原子、CH＝CH、或NR7基团，其中R7表示氢原子、1-5个碳原子的烷基、3-5个碳原子的烯基、7-13个碳原子的芳羰基、1-5个碳原子的烷基磺酰基、6-12个碳原子的芳磺酰基、7-13个碳原子的芳烷基磺酰基、7-16个碳原子的芳烷基、7-16个碳原子的芳烯基、2-6个碳原子的烷酰基；Y表示氮原子或CH基团；以及Z表示2-5个碳原子的桥键，其中一个或多个碳原子可被氮、氧、或硫原子代替，5-12个碳原子的芳环或杂芳环，或5-9个碳原子的环烷基环可被稠合为共用2或3个骨架碳原子。 |
| 摘要 | 用于恶心/呕吐的治疗剂或预防剂，含有通通式(I)表示的吗啡喃(morphinane)衍生物(其中R1表示环丙甲基等；R2和R3分别表示羟基，甲氧基等；R4和R5互相键合形成-O-等；R6表示氢等，以及Q表示可被选择性取代的(II)等，条件是X表示NH，NMe等)或其药理学可接受的酸加成盐作为活性剂。该化合物或盐用于为治疗由具有催吐活性的药物引起的呕吐而广泛应用的药物中，特别是用于由吗啡代表的μ激动剂引发的恶心/呕吐的治疗剂或预防剂中。 |
| 国际公布 | WO2004/007503 日 2004.1.22 |
