| 公开(公告)号 | CN1280278C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN01807001.9 |
| 申请日期 | 2001.03.12 |
| 专利名称 | 不对称的4,6-双(芳氧基)嘧啶衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D239/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/52(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.24 DE 10014607.4 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔公司 |
| 发明(设计)人 | H·魏因特里特;U·施特尔策;H·加耶尔;W·许布施 |
| 地址 | 德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-03-12 PCT/EP2001/002731 |
| 进入国家日期 | 2002.09.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;马崇德 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式(I)化合物的制备方法，其中Ar1代表具有3-7个环原子的杂环基，该杂环基可任意选择地被卤素或被各自具有1-4个碳原子的烷基，烷氧基，卤代烷基，卤代烷氧基取代；或代表苯基或萘基，各自可任意选择地被相同或不同的取代基一至四取代，所述取代基选自下列取代基：卤素，氰基，硝基，甲酰基，羧基，氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基；各自是直链或支链的，各自具有1-8个碳原子的烷基，氧代烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷硫基烷基，二烷氧基烷基，烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基；各自是直链或支链的，各自具有2-6个碳原子的烯基或烯氧基；各自是直链或支链的，各自具有1-6个碳原子和1-13个相同或不同卤素原子的卤代烷基，卤代烷氧基，卤代烷硫基，卤代烷基亚磺酰基或卤代烷基磺酰基；各自是直链或支链的，各自具有2-6个碳原子和1-11个相同或不同卤素原子的卤代烯基或卤代烯氧基；各自是直链或支链的二烷基氨基；在各自的烃链上具有1-6个碳原子的烷基羰基，烷基羰氧基，烷氧基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，芳烷基氨基羰基，二烷基氨基羰氧基，烯基羰基或炔基羰基；各自具有3-6个碳原子的环烷基或环烷氧基；各自二键连接的具有3或4个碳原子的亚烷基，具有2或3个碳原子的氧基亚烷基或具有1或2个碳原子的二氧基亚烷基，其中各自可任意选择地被选自氟、氯、氧代、甲基、三氟甲基和乙基基团中的相同或不同取代基一至四取代；以及各自可任意选择地其环上被卤素和/或直链或支链的、具有1-4个碳原子的烷基或烷氧基一至三取代的苯基，苯甲酰基，苯甲酰基乙烯基，肉桂酰基，杂环基或在各自烷基部分各自具有1-3个碳原子的苯基烷基，苯基烷氧基或杂环基烷基，X代表氢，氟，氯或溴，L1，L2，L3，L4和L5可以是相同或不同的并各自独立地分别代表氢，卤素，氰基，硝基，甲酰基，具有1-6个碳原子的烷基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，各自具有1-6个碳原子并各自可任意选择地被1-5个卤素原子取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基，或L1，L2，L3和L4可以是相同或不同的并各自独立地分别代表氢，卤素，氰基，硝基，甲酰基，具有1-6个碳原子的烷基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，各自具有1-6个碳原子并各自可任意选择地被1-5个卤素原子取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基以及L5特别代表下列基团之一：其中*代表与苯基的连接点，以及其中基团Ar1和是不同的，其特征在于使通式(II)的4，6-二氯嘧啶衍生物，其中X如上定义，a)首先，第一步，将其与通式(III)化合物在存在稀释剂以及酸性接受体下反应，Ar1-OH，(III)其中Ar1如上定义，然后在第二步中，将所得式(IV)化合物其中Ar1和X如上定义与通式(V)化合物在存在溶剂，存在碱并加入2-40mol％的1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷下反应，其中L1，L2，L3，L4和L5如上定义，或b)首先，第一步，将其与通式(V)化合物在存在稀释剂以及酸性接受体下反应，其中L1，L2，L3，L4和L5如上定义，然后将所得式(VI)化合物其中X，L1，L2，L3，L4和L5如上定义，在第二步中，与通式(III)化合物在存在溶剂，存在碱并加入2-40mol％的1，4-氮杂二环[2.2.2]辛烷下反应，Ar1-OH，(III)其中Ar1如上定义。 |
| 摘要 | 本发明涉及通过加入二氮杂二环[2.2.2]辛烷[DABCO]制备下列通式的、已知的不对称4，6-双(芳氧基)嘧啶衍生物的新方法，∴其中Ar1分别代表取代或未取代的芳基或杂环基，X代表氢、氟、氯或溴以及L1-L5如权利要求1定义。 |
| 国际公布 | 2001-10-04 WO2001/072719 德 |
