| 公开(公告)号 | CN1329390C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN01807269.0 |
| 申请日期 | 2001.02.15 |
| 专利名称 | 吡咯取代的2-二氢吲哚酮蛋白激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.2.15 US 60/182,710;2000.7.6 US 60/216,422;2000.10.27 US 60/243,532 |
| 申请(专利权)人 | 苏根公司;法马西亚及厄普约翰公司 |
| 发明(设计)人 | 唐彭出;托德·米勒;李小元;孙 利;魏忠臣;萨赫扎德·舍拉齐安;梁崇新;托马斯·沃科夫斯基;阿萨德S·尼马塔拉;M·豪利 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-02-15 PCT/US2001/004813 |
| 进入国家日期 | 2002.10.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;杨九昌 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用的盐： 其中： R1选自氢，烷基和-C(O)NR8R9； R2选自氢，卤素，烷氧基，氰基，芳基和-S(O)2NR13R14； R3选自氢，烷氧基，-(CO)R15，芳基，杂芳基和-S(O)2NR13R14； R4选自氢； R5选自氢和烷基； R6是-C(O)R10， R7选自氢，烷基和芳基； R8和R9独立地选自氢和芳基； R10是-N(R11)(CH2)nR12， R11选自氢和烷基； R12选自-NR13R14、羟基、-C(O)R15、芳基和杂芳基； R13和R14独立地选自氢，烷基，芳基和杂芳基；或者 R13和R14可以合起来形成一个基团，该基团选自-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)2O(CH2)2-和-(CH2)2N(CH3)(CH2)2-； R15选自氢、羟基和烷氧基；和 n是1、2、3或4； 其中“芳基”是指至多12个碳原子的全碳单环或稠合多环基团，具有完全共轭的π电子体系； “杂芳基”是指有5-12个环原子的单环或稠环，其中含1、2或3个选自N、O或S的环杂原子，其余的环原子是C，还有完全共轭的π电子体系； “环烷基”指3-8元的全碳单环、全碳5元/6元或6元/6元稠合双环或多环稠合环基，其中一个或多个环可以含一个或多个双键，但没有一个环具有完全共轭的π电子体系； “烷氧基”指基团-O-未取代的烷基和-O-未取代的环烷基；和 “烷基”指1-20个碳原子的饱和的脂烃基，包括直链和支链基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的吡咯取代的2-二氢吲哚酮化合物及其可药用的盐，它们调节蛋白激酶的活性，因此预期可用于预防和治疗与蛋白激酶有关的疾病，例如癌症。 |
| 国际公布 | 2001-08-23 WO2001/060814 英 |
