| 公开(公告)号 | CN1671379A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN02827752.X |
| 申请日期 | 2002.10.18 |
| 专利名称 | 亚肼基吡唑衍生物和它们作为治疗剂的用途 |
| 主分类号 | A61K31/415 |
| 分类号 | A61K31/415;A61K31/4155;A61P35/00;C07D231/38;C07D417/12;C07D403/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D409/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.30 US 60/335,265;2002.2.15 US 10/077,238 |
| 申请(专利权)人 | QLT公司 |
| 发明(设计)人 | 张载辉;T·S·戴纳尔德;M·A·查菲夫;王式森;G·B·肖皮乌克;S·V·斯维里多夫 |
| 地址 | 加拿大英属哥伦比亚省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CA2002/001583 2002.10.18 |
| 进入国家日期 | 2004.07.30 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 药物组合物，包含药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂，和式(I)化合物：其中：n是0至5；R1和R2各自独立地是氢、烷基、芳基、芳烷基或-C(O)R6；或者R1和R2可以各自独立地是吡唑环内双键的一部分；R3和R4各自独立地是-N(R7)2或-N(R7)C(O)R6；R5是任选被一个或多个取代基取代的芳基，取代基选自烷基、卤代、硝基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、杂环基、杂环基烷基、-OR6、-R8-OR6、-R8-[O-R8]m-OR6(其中m是1至4)、-S(O)2OH、-S(O)tR7(其中t是0至2)、-S(O)t-R8-OR6、-S(O)t-N(R6)2、-R8-P(O)(OR9)2、-C(O)OR6、-R8-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2、-N(R7)2、-R8-N(R7)2和-N(R9)C(O)R6；或者R5是任选被一个或多个取代基取代的杂环基，取代基选自烷基、卤代、硝基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、杂环基、杂环基烷基、-OR6、-R8-OR6、-R8-[O-R8]m-OR6(其中m是1至4)、-S(O)2OH、-S(O)tR7(其中t是0至2)、-S(O)t-R8-OR6、-S(O)t-N(R6)2、-R8-P(O)(OR9)2、-C(O)OR6、-R8-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2、-N(R7)2、-R8-N(R7)2和-N(R9)C(O)R6；每个R6独立地是氢、烷基、芳基、芳烷基、杂环基或杂环基烷基；每个R7独立地是氢、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基或-R8-OR9；每个R8是直链或支链亚烷基链；且每个R9是氢或烷基；作为单一的立体异构体、立体异构体混合物、溶剂化物或多晶型；或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供了药物组合物和化合物。本发明化合物证明有抗增殖活性，可以促进缺乏正常细胞周期与死亡调节作用的细胞的编程性细胞死亡。在本发明的一种实施方式中，提供了化合物与生理学上可接受的载体的药物组合物。药物组合物可用于过度增殖性障碍的治疗，这些障碍包括肿瘤生长、淋巴增殖性疾病、血管生成。本发明的化合物是取代的吡唑和吡唑啉。 |
| 国际公布 | WO2003/045379 英 2003.6.5 |
