| 公开(公告)号 | CN1257908C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN02811641.0 |
| 申请日期 | 2002.06.05 |
| 专利名称 | 苯并氧杂吖庚因衍生物和它们作为AMPA受体刺激物的应用 |
| 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I;C07D515/04(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.11 EP 01202215.8 |
| 申请(专利权)人 | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 发明(设计)人 | S·J·A·格罗夫;张明强;M·沙希德 |
| 地址 | 荷兰阿纳姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-05 PCT/EP2002/006185 |
| 进入国家日期 | 2003.12.10 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 具有通式I的苯并氧杂吖庚因衍生物或其药学上可接受的盐：式I其中X代表CO或SO2；R1、R2、R3和R4独立地选自H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、卤素、硝基、氰基、NR8R9、NR8COR10和CONR8R9；R5、R6和R7独立地为H或(C1-4)烷基；R8和R9独立地为H或(C1-4)烷基；或者R8和R9与它们结合的氮原子一起形成5-或6-元饱和杂环，任选包含其它选自O、S或NR11的杂原子；R10为(C1-4)烷基；R11为(C1-4)烷基；A代表4-7元饱和杂环的残基，任选包含氧原子，所述的环任选被1-3个选自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羟基、卤素和氧；条件是排除：式I的化合物，其中X为CO，R1-R7中的每一个为H，而A代表(CH2)3或(CH2)4；式I的化合物，其中X为CO，R1为H，R2为甲基，R3-R7中的每一个为H，而A代表(CH2)3；式I的化合物，其中X为CO，R1和R2为H，R3为甲基，R4-R7中的每一个为H，而A代表(CH2)3；式I的化合物，其中X为CO，R1-R3中的每一个为H，R4为甲基，R5-R7中的每一个为H，而A代表(CH2)3；和式I的化合物，其中X为CO，R1-R4中的每一个为H，R5为甲基，R6和R7为H，而A代表(CH2)3。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有通式I的苯并氧杂吖庚因衍生物或其药学上可接受的盐，其中X代表CO或SO2；R1、R2、R3和R4独立地选自H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、卤素、硝基、氰基、NR8R9、NR8COR10和CONR8R9，R5、R6和R7独立地为H或(C1-4)烷基；R8和R9独立地为H或(C1-4)烷基；或者R8和R9与它们结合的氮原子一起形成5-或6-元饱和杂环，任选包含其它选自O、S或NR11的杂原子；R10为(C1-4)烷基；R11为(C1-4)烷基；A代表4-7元饱和杂环的残基，任选包含氧原子，所述的环任选被1-3个选自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羟基、卤素和氧。本发明还涉及包含该衍生物的药物组合物，并涉及这些苯并氧杂吖庚因衍生物在对中枢神经系统中的AMPA受体介导的突触反应的增强有应答的神经病和精神病的治疗中的应用。 |
| 国际公布 | 2002-12-19 WO2002/100865 英 |
