| 公开(公告)号 | CN1249058C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN01817110.9 |
| 申请日期 | 2001.07.23 |
| 专利名称 | 包含全氟烷基和糖基的络合物、其制备方法和应用 |
| 主分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01)I;C07D257/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.11 DE 10040381.6 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰尼斯·普拉策克;彼得·马雷斯凯;乌尔里西·尼德巴尔拉;贝恩德·勒杜凯尔;汉斯-约阿希姆·魏因曼;贝恩德·米塞尔维茨 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-07-23 PCT/EP2001/008499 |
| 进入国家日期 | 2003.04.09 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I包含全氟烷基和糖基的络合物：其中R代表通过1-OH位置或者1-SH位置连接的具有5或6个碳原子的单糖基或其脱氧糖基或硫代糖基；Rf是全氟直链或支链碳链，具有-CnF2nE的通式，其中E代表端氟、氯、溴、碘或氢原子，而n代表4-30的整数；K代表通式II的金属络合物：其中R1代表氢原子或者原子序数为21-29、31-33、37-39、42-44、49或57-83的金属离子等价物，其条件是：至少两个R1代表金属离子等价物，R2和R3相互独立地代表氢原子、C1-C7烷基、苄基、苯基、-CH2OH或-CH2-OCH3，而且U代表-C6H4-O-CH2-ω-、-(CH2)1-5-ω-、亚苯基、-CH2-NHCO-CH2-CH(CH2COOH)-C6H4-ω-、-C6H4-(OCH2CH2)0-1-N(CH2COOH)-CH2-ω-或者插有一个或者多个氧原子、1-3个-NHCO-基团或1-3个-CONH-基团和/或被1-3个-(CH2)0-5COOH基团取代或未插有任何基团和/或未被取代的C1-12亚烷基，其中ω代表与-CO-结合的部位，或者通式III的金属络合物：其中R1与以上定义相同，R4代表氢原子或者R1中提到的金属离子等价物，而U1代表-C6H4-O-CH2-ω-，其中ω代表与-CO-结合的部位，或者通式IV的金属络合物：其中R1和R2与以上定义相同，或者VA或VB的金属络合物：其中R1与以上定义相同，或者通式VI的金属络合物：其中R1与以上定义相同，或者通式VII的金属络合物：其中R1与以上定义相同，U1代表-C6H4-O-CH2-ω-，其中ω代表与-CO-结合的部位，或者通式VIII的金属络合物：其中R1与以上定义相同，在基团K中，当R1为氢时，游离酸基团非必要地以有机和/或无机碱或氨基酸或氨基酰胺的盐的形式存在，G在K为金属络合物II-VII时代表在至少三个位置处官能化并选自于以下基团a)-j)的基团：以及G在K为金属络合物VIII时代表在至少三个位置处官能化并选自于以下(k)或(1)的基团：其中α代表G与络合物K连接的部位，β是G与基团R的连接部位，而γ代表G与Z连接的部位，Y代表-CH2-、δ-(CH2)nCO-β、δ-CH2-CHOH-CO-β或者δ-CH(CHOH-CH2OH)-CHOH-CHOH-CO-β，其中n＝1-5，δ代表与糖基R连接的部位，而β是与基团G连接的部位；Z代表以下基团：γ-COCH2-N(C2H5)-SO2-ε，γ-COCH2-O-(CH2)2-SO2-ε，或者γ-NHCH2CH2-O-CH2CH2-ε，其中γ代表Z与基团G连接的部位，而ε代表Z与全氟代基团Rf的连接部位，l和m相互独立地是1或2的整数；p代表1-4的整数。2、如权利要求1所述的金属络合物，其中金属离子等价物R1是原子数为21-29、39、42、44和57-83的元素。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I包含全氟烷基和糖基的络合物：∴其中R代表通过1-OH位置或者1-SH位置连接的单糖或者寡糖基；Rf是全氟碳链，K是金属络合物，而Y和Z是连接基团。根据本发明的化合物适合于静脉淋巴造影、肿瘤诊断以及梗塞和坏死的成像。 |
| 国际公布 | 2002-02-21 WO2002/014309 德 |
