| 公开(公告)号 | CN1918164A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480041904.3 |
| 申请日期 | 2004.12.17 |
| 专利名称 | 作为大麻素受体调节剂的氮杂双环杂环 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)N;C07D237/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.19 US 60/531,451;2004.12.17 US 11/016,198 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | 余贵学;威廉·R·尤因;阿马伦德拉·B·米基利内尼;安纳珀尔纳·潘德里;布鲁斯·A·埃尔斯沃思;菲利普·M·谢尔;塞缪尔·格里茨;孙崇庆;内特森·默鲁格桑;吴锡茂 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-17 PCT/US2004/042878 |
| 进入国家日期 | 2006.08.21 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物 包括所有药学上可接受的盐及立体异构体， 其中： R1选自卤素、氰基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基氧基、杂芳基氧基、-NR8R9、-CO2R8、-CONR8R9、-OR8、-NR8COR9、-NR8CONR8R9、-NR8CO2R9、-OCONR8R9、-NR8S(O)pR9、-NR8S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pOR9及-OS(O)pNR8R9； R2选自卤素、氰基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基氧基、杂芳基氧基、-NR8R9、-CO2R8、-CONR8R9、-OR8、-NR8COR9、-NR8CONR8R9、-NR8CO2R9、-OCONR8R9、-NR8S(O)pR9、-NR8S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pOR9及-OS(O)pNR8R9； R3选自H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳基烷基； 当n为双键时，则R4不存在； 当n为单键时，则R4选自H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳基烷基； 当m为单键时，则R5选自卤素、-OR8、-NR8R9、-OCONR8R9、-NCR8、-NCO2R8、及-NR8S(O)pR9， 其中R5基团具有小于200原子质量单位的分子量； 当m为双键时，则R5为O； R8及R9独立地选自H、烷基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、杂芳基、及杂芳基烷基； R8及R9可一起形成4、5、6、或7员杂环基环或5或6员杂芳基环； m为单键或双键； n为单键或双键； 当m为单键时，则n为双键； 当m为双键时，则n为单键；且 p为1或2的整数。 |
| 摘要 | 本申请描述式I化合物，含有至少一种式I化合物及任选地一个或多个其它治疗药的药物组合物，以及单独地使用式I化合物及与一个或多个其它治疗药组合使用的治疗方法。所述化合物具有通式I，包括所有前药、药学上可接受的盐及立体异构体，R1，R2，R3，R4，R5，m及n如同本文中所述。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063762 英 |
