| 公开(公告)号 | CN1250545C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN01822242.0 |
| 申请日期 | 2001.12.20 |
| 专利名称 | 新的奎宁环衍生物类及含有这类衍生物的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.28 ES P0003130 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·普拉特基尼奥内斯;M·D·费尔南德斯福尔纳;M·A·布伊尔阿尔韦罗 |
| 地址 | 瑞士巴尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-20 PCT/EP2001/015168 |
| 进入国家日期 | 2003.07.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;刘 玥 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 化学式(1)代表的化合物：其中B为苯基、吡咯基、噻吩基、呋喃基、联苯基、萘基、5，6，7，8-四氢萘基、苯并[1，3]二桥氧基、咪唑基或苯并噻唑基；R1，R2和R3各自独立地代表氢或卤原子，或羟基，苯基，-OR7，-SR7，-NR7R8，-NHCOR7，-CONR7R8，-CN，-NO2，-COOR7或-CF3基团，或直链或支链的C1-C8烷基，该烷基是未取代的或被一个或多个卤原子、羟基或C1-C6烷氧基取代，其中R7和R8各自独立地代表氢原子、直链或支链的C1-C8烷基、或共同形成一个C3-C8脂环族的环；或者R1和R2共同形成C5-C14芳族或C3-C8脂环族环、或是C5-C10杂环基团；n为0～4的整数；A代表下列的基团：-CH2-、-CH＝CR9-、-CR9＝CH-、-CR9R10、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR9-，其中R9和R10各自独立地代表氢原子、直链或支链的C1-C8烷基、或共同形成一个C3-C8脂环族环；m为0～8的整数，条件是当m＝0时，A不是-CH2-；p为整数2，氮杂嗡二环中的取代可在2、3或4位，包括不对称碳原子的所有可能的构型；R4代表下列结构的基团：其中R11代表氢或卤原子、羟基、C1-C6烷氧基、硝基、氰基、-CO2R12或-NR12R13，其中R12和R13相同或不同，选自氢、直链或支链的C1-C8烷基、或直链或支链的C1-C8烷基，该烷基是未取代的或被一个或多个卤原子、羟基或C1-C6烷氧基取代；R5代表具有1～7个碳原子的烷基，含有2～7个碳原子的链烯基，含有2～7个碳原子的炔基，具有3～7个碳原子的环烷基，或下式代表的基团其中q＝1或2，R11代表的定义如上所述；R6代表氢原子、羟基、甲基、或者-CH2OH基；而且X-代表药学上可接受的单价或多价酸的阴离子。 |
| 摘要 | 式(I)代表的一种化合物：∴其中B为苯环，含有一个或多个杂原子的5～10元的杂芳基，或萘基，5，6，7，8-四氢萘基，苯并(1，3)间二氧杂环戊烯基，或二苯基；R1，R2和R3各自分别代表氢或卤原子，或羟基，苯基，-OR7，-SR7，-NR7R8，-NHCOR7，-CONR7R8，-CN，-NO2，-COOR7，或-CF3基团，或直链或带支链的、取代的或未被取代的低级烷基，其中R7和R8各自分别代表氢原子，直链或带支链的低级烷基，或共同形成一个脂环族的环；或者R1和R2共同形成芳族的或脂环族的环，或是杂环基团；n为0～4的一个整数；A代表下列的基团：-CH2-，-CH＝CR9-，-CR9＝CH-，-CR9R10，-CO-，-O-，-S-，-S(O)-，-S(O)2-和-NR9-，其中R9和R10各自分别代表氢原子，直链或带支链的低级烷基，或共同形成脂环族的环；m为0～8的整数，当m＝0时，A不是-CH2-；p为1～2的整数，氮嗡二环的取代可在2，3或4位，包括不对称碳原子的所有可能的构型；R4代表下列一组结构：∴其中R11代表氢或卤原子，羟基，烷氧基，硝基，氰基，-CO2R12或-NR12R13，其中R12和R13相同或不同，代表氢和直链或带支链的低级烷基。 |
| 国际公布 | 2002-07-11 WO2002/053564 英 |
