| 公开(公告)号 | CN1753884A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480005029.3 |
| 申请日期 | 2004.03.01 |
| 专利名称 | 阿片类受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D333/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/32(2006.01)I;C07D307/58(2006.01)I;C07D277/34(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.7 US 60/453,243 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | M·J·布兰科-皮利亚多;D·R·贝尼什;C·H·米奇;竹内久美子 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-01 PCT/US2004/003368 |
| 进入国家日期 | 2005.08.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、对映异构体、外消旋物、非对映异构体或其混合物： 其中 当K为0时，X1、X2、X3、X4之一为S或O原子，其余独立选自C、CH或N；且其中当j为0时，X5、X6、X7和X8之一为S或O，其余独立选自C、CH或N；前提是k和j不同时为0或1；前提是每个A或B环具有不多于2个氮原子；且前提是环中的双键根据化合价存在或不存在； n为0、1、2或3； k为0或1； j为0或1； p为0、1或2； E为O或NH； R1和R2独立选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C10烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C10烷基芳基或SO2C1-C8烷基杂环、C4-C10烷基环烷、C1-C8烷氧基烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8；其中烷基、链烯基和芳基基团的每一个均任选被1-5个独立选自下列的基团取代：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基芳基、SO2C1-C8烷基杂环、C4-C10烷基环烷、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8；且其中R1和R2任选互相结合形成4、5、6或7-元含氮杂环，所述含氮杂环可以具有选自下列基团的取代基：氧代、氨基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、卤素、C1-C8卤代烷基； R3和R3′彼此独立选自：氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基； R4和R5彼此互相独立选自：氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、卤素、C1-C8卤代烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)mNSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2苯基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基；其中R4和R5均只在碳原子上与各自的环连接，且其中y为0、1、2或3；且其中z为0、1、2或3； R6和R7彼此互相独立选自：氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C(O)C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基芳基或SO2C1-C8烷基杂环、芳基、C1-C8烷基芳基、C3-C7环烷、C1-C10烷基环烷、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8；其中每个烷基、链烯基和芳基基团任选被1-5个独立选自下列的基团取代：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基和C1-C8烷基芳基，其中R6和R7可以分别与它们连接的氮原子一起或与它们所连接的氮原子相邻的0、1或2个原子一起形成4、5、6或7-元含氮杂环，所述含氮杂环可以进一步被选自下列的基团取代：氧代、氨基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、卤素和卤代烷基； R8是氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C5-C8烷基芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基； m为1、2或3。 |
| 摘要 | 本发明公开式(I)化合物或它们药学上可接受的盐、溶剂化物、对映异构体、外消旋物、非对映异构体或其混合物、制剂及其使用方法，在式(I)中，各变量与说明书中定义相同。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/080996 英 |
