| 公开(公告)号 | CN1675210A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03819469.4 |
| 申请日期 | 2003.06.17 |
| 专利名称 | 用作磷酸二酯酶抑制剂的取代2,4-二氢-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;C07D491/18;A61K31/4745;A61P15/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.19 US 60/389,904 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | W·蒋;Z·隋 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/019262 2003.6.17 |
| 进入国家日期 | 2005.02.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中R1选自氢、羧基、-C(O)-C1-C6烷基、-C(O)-C1-C6烷氧基、-C(O)-NH-C1-C6烷基-NH2、-C(O)-NH-C1-C6烷基-NHRA、-C(O)-NH-C1-C6烷基-N(RA)2、-C(O)-NH2、-C(O)-NHRA、-C(O)-N(RA)2、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHRA、-C1-C6烷基-N(RA)2、-NH-C1-C6烷基-N(RA)2；其中各RA独立选自C1-C6烷基、芳基、C1-C6芳烷基和杂芳基，其中芳基、芳烷基或杂芳基可以任选被1至3个RB取代；其中各RB独立地选自卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、羧基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、三氟甲基、氨基、二(C1-C6烷基)氨基、乙酰氨基、羧基C1-C6烷基羰基氨基、羟基C1-C6烷基氨基、NHRA和N(RA)2；R2选自任选被1至3个独立选自卤素、羟基、硝基、氨基、NHRA和N(RA)2的取代基取代的C5-C10烷基，任选被1至3个独立选自RC的取代基取代的芳基，任选被1至3个独立选自RA的取代基取代的环烷基，任选被1至3个独立选自RC的取代基取代的杂芳基，以及任选被1至3个独立选自RC的取代基取代的杂环烷基；其中RC选自卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、NH2、NH(C1-C6烷基)和N(C1-C6烷基)2；R3选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基和C2-C6炔基羰基；b是0至4的整数；R4独立选自卤素、羟基、羧基、氧代、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、三氟甲基、苯基，其中该苯基可以任选被1至3个独立选自RD的取代基取代、苯磺酰基、萘基、C1-C6芳烷基、-O-芳烷基，其中所述芳烷基可以任选被1至3个独立选自RD的取代基取代，杂芳基，其中所述杂芳基可以任选被1至3个独立选自RD的取代基取代，杂环烷基、NH2、NHRA，N(RA)2，和其中各RD独立选自卤素、羟基、羧基、氧代、C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、羟基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲氧基、NH2、NHRA、N(RA)2、C(O)N(RA)2、乙酰氨基、硝基、氰基、甲酰基、C1-C6烷基磺酰基、羧基C1-C6烷基和芳烷基；c是0至4的整数；R5独立选自卤素、硝基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH2、-NHRA、-N(RA)2、-ORA、-C(O)NH2、-C(O)NHRA、-C(O)N(RA)2、-NHC(O)RA、-SO2NHRA、-SO2N(RA)2，其中RA如上文定义，任选被1至3个独立选自RB的取代基取代的苯基、任选被1至3个独立选自RB的取代基取代的杂芳基和任选被1至3个独立选自RB的取代基取代的杂环烷基；a是0至1的整数；Y选自-C1-C6烷基-、-C(O)-、-(C1-C6烷基)羰基-、-(C2-C6链烯基)羰基-、-(C2-C6炔基)羰基-、-羰基(C1-C6烷基)-、-羰基(C2-C6链烯基)-、-C(O)O-(C1-C6烷基)-、-C(S)-、-SO2-、-(C1-C6烷基)磺酰基-、-磺酰基(C1-C6烷基)-、-C(O)NH-、-C(O)NH-(C1-C6烷基)-、-C(O)(C3-C7环烷基)-和-(C3-C7环烷基)-C(O)-；选自苯基、呋喃基、噻吩基和吡咯基；选自芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基；前提是当R1是氢，R3是氢，b是0，c是0，a是1，Y是-CH2-，是苯基且是苯基时，则R2不是三甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)和式(IV)的2，4-二氢-吡咯并[3，4-b]喹啉衍生物，其中全部变量如说明书定义，含有这些化合物的药用组合物以及它们在治疗性功能障碍中的应用。 |
| 国际公布 | WO2004/000842 英 2003.12.31 |
