| 公开(公告)号 | CN1242741C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN02816012.6 |
| 申请日期 | 2002.08.12 |
| 专利名称 | 赤霉素的制备及糖尿病用途 |
| 主分类号 | A61K31/19(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/19(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C12P27/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.31 AU PR7380;2002.7.12 AU 2002950182 |
| 申请(专利权)人 | 澳大利亚生物医学公司 |
| 发明(设计)人 | 彼得·詹姆士·詹金斯;米纳·吴;大卫·夏因·吴 |
| 地址 | 澳大利亚维多利亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-12 PCT/AU2002/001083 |
| 进入国家日期 | 2004.02.16 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;梁兴龙 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 式(1)化合物和/或其药物可接受的、选自其内酯、糖苷、酯、活性酯及盐的衍生物在制备治疗糖尿病、其并发症及相关病症的药物组合物的用途：式(1)其中R1是H，或者是基团-O-R20，其中R20是H、糖酸苷醚基、C1～6烷基，或者R1和R2或R10形成C1-C2或C1-C10双键；R2是H，或者是基团-O-R21，其中R21是H、糖酸苷醚基、或者和R4形成内酯键，或者R2和R1或R3形成C1-C2或C2-C3双键；R3是H、＝O、或者是基团-O-R22，其中R22是H或糖酸苷醚基，或者R3和R2形成C2-C3双键；R4是OH，或者是-OR23，其中R23是未取代或取代的C1～20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、脒、-NR24R25、或含有一个或多个选自氮、氧及硫的杂原子的不饱和或饱和环；R24和R25可以相同也可以不同，可以是氢、C1～20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、或含有一个或多个选自氮、氧及硫的杂原子的不饱和或饱和环；或者R4和R21或R28形成内酯键；R5是H，或者是糖酸苷酯基，或者是未取代或取代的C1～20烷基酯、烯丙基酯、芳基酯、芳烷基酯、活性酯；R6是H，或者是OH，或者和R7形成C11-C12双键；R7是H、＝O、或者是-OR26，其中R26是H或者是糖酸苷醚基，或者R7和R6形成C11-C12双键；R8是H、羟基、巯基、或者是卤素、氨基、叠氮基、NR24R25、未取代或取代的C1～20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、或OR27，其中R27是糖酸苷醚基；R9是H，或者是OH，或者和R15形成C9-C15键；R10是H、CH3、CHO、COOH、所述COOH的糖酸苷酯、CH2O-R28或-OR28，其中R28是H或者和R4形成内酯键，或者R10和R1形成C1-C10双键；R11是H，或者是OH，或者不存在；R12是CH3、CH2OH、COOH或所述COOH的糖酸苷酯；R13是亚甲基、二价杂原子或者是NR29，其中R29是NHR30或OR30，其中R30是H、C1～20烷基、芳基或烷芳基；且当R11不存在时在C16和R13之间存在双键；或者R13是H、OH、CH3、CHO、CH2X，其中X是卤素；当R11是H或者是OH时为CHNR29，其中R29是NHR30或OR30，其中R30是H、C1～20烷基、芳基或烷芳基；条件是如果R11是OH，R13不是OH；R14是H或者是OH；R15是H，或者和R9形成C9-C15键。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(1)化合物(赤霉素)及其衍生物用于制备用来治疗糖尿病、其并发症及相关病症的药物组合物或药物的用途，其并发症及相关病症包括肥胖症、微血管和大血管疾病、肾病、神经病、眼疾、糖尿病性溃疡等。本发明使得血清葡萄糖水平和其它生理条件正常化。 |
| 国际公布 | 2003-03-06 WO2003/018069 英 |
