| 公开(公告)号 | CN1738821A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN03824448.9 |
| 申请日期 | 2003.09.03 |
| 专利名称 | 作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂的吡唑并嘧啶 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.4 US 60/408,030 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司;法马科皮亚药物研发公司 |
| 发明(设计)人 | T·J·古兹;K·帕鲁奇;M·P·德怀尔;R·J·多尔;V·M·吉里亚瓦拉布汉;L·W·迪拉德;V·D·特兰;Z·M·何;R·A·詹姆斯;朴涵宋 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-03 PCT/US2003/027405 |
| 进入国家日期 | 2005.04.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下述结构式所示的化合物：其中：R是杂芳基，其中所述杂芳基可以是未取代的或任选独立地被一个或多个基团取代，所述的基团可以相同或不同，各个基团独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-C(R4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R2是选自下述的基团：R9、烷基、炔基、芳基、杂芳基、CF3、杂环烷基、炔基烷基、环烷基、-C(O)OR4、被1-6个R9基团取代的烷基，R9可以相同或不同，独立地选自下列R9：其中，上述对R2的定义中所述的芳基可以是未取代的或任选被一个或多个部分取代，所述部分可以相同或不同，各个部分独立地选自卤素、CN、-OR5、SR5、-CH2OR5、-C(O)R5、-SO3H、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-NR5R6、-C(O)NR5R6、-CF3和-OCF3；R3选自下述基团：H、卤素、-NR5R6、-C(O)OR4、-C(O)NR5R6、烷基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环烷基、杂芳基、和其中对于R3的各个所述的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基和结构紧接着R3的上文所示的杂环基部分可以是取代的或任选被一个或多个部分独立取代，所述的部分可以相同或不同，各个部分独立地选自下述基团：卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-(CR4R5)nOR5、-OR5、-NR5R6、-(CR4R5)nNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R4是H、卤素或烷基；R5是H或烷基；R6选自下述基团：H、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环烷基、杂芳基和杂芳基烷基，其中各个所述烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基可以是未取代的或任选被一个或多个部分取代，所述部分可以相同或不同，各个部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-N(R5)Boc、-(CR4R5)nOR5、-C(O2)R5，-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R10选自下述基团：H、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环烷基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，其中各个所述烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基可以是未取代的或任选被一个或多个部分取代，所述部分可以相同或不同，各个部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-N(R5)Boc、-(CR4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5；或任选(i)在部分-NR5R10中的R5和R10、或(ii)在部分-NR5R6中的R5和R6中可以连接在一起形成环烷基或杂环基部分，每个所述环烷基或杂环基部分是未取代的或任选独立地被一个或多个R9基取代；R7选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳基烷基，其中对于R7每个所述的烷基、环烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基和芳烷基可以是未取代的或任选独立地被一个或多个部分取代，所述部分可以相同或不同，各个部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10；R8选自基团R6、-C(O)NR5R10、-CH2OR4、-C(O)OR6、-C(O)R7和-S(O2)R7；R9选自卤素、-CN、-NR5R6、-(CH2)nOR4、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-OR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；m是0-4；和n是1-4。 |
| 摘要 | 在本发明的许多实施方案中，提供了新类型的作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物、这类化合物的制备方法、包括一种或多种这类化合物的药物组合物、包括一种或多种这类化合物的药物制剂的制备方法，以及用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与CDK有关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-03-18 WO2004/022559 英 |
