| 公开(公告)号 | CN1731999A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN02823604.1 |
| 申请日期 | 2002.11.18 |
| 专利名称 | 苯并噻唑衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/428(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/428(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D477/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.27 EP 01127442.0 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·弗洛尔;R·雅各布-劳特恩;R·D·诺可罗司;C·里莫 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-18 PCT/EP2002/012907 |
| 进入国家日期 | 2004.05.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物及其可药用酸加成盐：其中R是氢，-(CH2)n-苯基，所述基团可任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或-N(R’)-C(O)-低级烷基取代，-(CH2)n-吡啶基，所述基团可任选被低级烷基取代，-(CH2)n-C3-6-环烷基，所述基团可任选被羟基取代，-(CH2)n-N(R’)-C3-6-环烷基，所述基团可任选被羟基取代，-(CH2)n-苯并[1，3]-二氧杂环戊烯基，-(CR’2)n-噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代，-(CR’2)n-噻唑基，所述基团可任选被低级烷基取代，-(CH2)n-C(O)-噻吩基，所述基团可任选被卤素取代，-(CH2)n-呋喃基，所述基团可任选被低级烷基取代，-(CH2)n-C(O)-(CH2)n-噻吩基，-(CHR’)n-苯并呋喃-2-基，-(CH2)n-苯并[b]噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代，-(CH2)n-N(R’)-C(O)-苯基，所述基团可任选被卤素或低级烷氧基取代，-(CH2)n-C(O)-苯基，所述基团可任选被低级烷氧基取代，-(CH2)n-C(O)-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基，-(CH2)n-N(R’)-C(O)-吡啶基，-(CH2)n-四氢呋喃基，-CH-二苯基，-CH(苯基)-吡啶基，-(CH2)n-1-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基，-(CH2)n-1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基，-(CH2)n-CH(苯基)-四氢吡喃基，-(CH2)n-1-氧代-1，2，3，4-四氢-异喹啉-3-基或-(CH2)n-S-[1，3，4]噻唑-2-基，所述基团可任选被氨基取代；R’是氢或低级烷基，其中在R’2的情况下，其是彼此独立的；且n是0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I化合物及其可药用酸加成盐，其中R是氢；-(CH2)n-苯基，所述基团可任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或-N(R’)-C(O)-低级烷基取代；-(CH2)n-吡啶基，所述基团可任选被低级烷基取代；-(CH2)n-C3-6-环烷基，所述基团可任选被羟基取代；-(CH2)n-N(R’)-C3-6-环烷基，所述基团可任选被羟基取代；-(CH2)n-苯并[1，3]-二氧杂环戊烯基；-(CR’2)n-噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代；-(CR’2)n-噻唑基，所述基团可任选被低级烷基取代；-(CH2)n-C(O)-噻吩基，所述基团可任选被卤素取代；-(CH2)n-呋喃基，所述基团可任选被低级烷基取代；-(CH2)n-C(O)-(CH2)n-噻吩基；-(CHR’)n-苯并呋喃-2-基；-(CH2)n-苯并[b]噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代；-(CH2)n-N(R’)-C(O)-苯基，所述基团可任选被卤素或低级烷氧基取代；-(CH2)n-C(O)-苯基，所述基团可任选被低级烷氧基取代；-(CH2)n-C(O)-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基；-(CH2)n-N(R’)-C(O)-吡啶基；-(CH2)n-四氢呋喃基；-CH-二苯基；-CH(苯基)-吡啶基；-(CH2)n-1-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基；-(CH2)n-1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基；-(CH2)n-CH(苯基)-四氢吡喃基；-(CH2)n-1-氧代-1，2，3，4-四氢-异喹啉-3-基或-(CH2)n-S-[1，3，4]噻唑-2-基，所述基团可任选被氨基取代；R’是氢或低级烷基，其中在R’2的情况下，其是彼此独立的；且n是0、1、2、3或4。式I化合物对A2A-受体具有良好的亲和性，因此可用于治疗涉及该受体的疾病。 |
| 国际公布 | 2003-06-05 WO2003/045385 英 |
