| 公开(公告)号 | CN101146789A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申请(专利)号 | CN200680009360.1 |
| 申请日期 | 2006.01.24 |
| 专利名称 | 化合物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.25 US 60/646,820 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·阿奎拉;P·利恩;T·庞茨 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-24 PCT/GB2006/000223 |
| 进入国家日期 | 2007.09.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;范 赤 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药物可接受盐： 其中： 环A为碳环基或杂环基；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可被选自R9的基团任选取代； R1为碳上的取代基，选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a为0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、碳环基-R10-或杂环基-R11-；其中R1可任选被一个或多个R12在碳上取代；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可被选自R13的基团任选取代； n选自1-4；其中R1的值可相同或不同； R2选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a为0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、碳环基-R14-或杂环基-R15-；其中R2可任选被一个或多个R16在碳上取代；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可被选自R17的基团任选取代； R3选自卤素、羟基、氰基、甲基、甲氧基或羟基甲基； R4为碳上的取代基，选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a为0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、碳环基-R18-或杂环基-R19-；其中R4可任选被一个或多个R20在碳上取代；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可被选自R21的基团任选取代； m选自0-2；其中R4的值可相同或不同； X1和X2之一为-N＝或-C(R7)＝，另一个为-C(R8)＝； R5、R6、R7和R8独立选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a为0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、碳环基-R22-或杂环基-R23-；其中R5、R6、R7和R8各自独立可任选被一个或多个R24在碳上取代；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可被选自R25的基团任选取代； R12和R16独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a为0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、碳环基-R26-或杂环基-R27-；其中R12和R16各自独立可任选被一个或多个R28在碳上取代；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可被选自R29的基团任选取代； R20和R24独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a为0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、碳环基-R30-或杂环基-R31-；其中R20和R24各自独立可任选被一个或多个R32在碳上取代；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可被选自R33的基团任选取代； R10、R11、R14、R15、R16、R19、R22、R23、R26、R27、R30和R31独立选自直接键、-O-、-N(R34)-、-C(O)-、-N(R35)C(O)-、-C(O)N(R36)-、-S(O)s-、-SO2N(R37)-或-N(R38)SO2-；其中R34、R35、R36、R37和R38独立选自氢或C1-6烷基，s为0-2； R9、R13、R17、R21、R25、R29和R33独立选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苯甲氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基； R28和R32独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化学化合物或其药物可接受盐：其具有B-Raf抑制活性，相应地有抗癌活性，因此用于人或动物机体的治疗方法。本发明也涉及所述化学化合物的制备方法、包含它们的药物组合物以及它们在制备在温血动物例如人中产生抗癌作用的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-08-03 WO2006/079791 英 |
