| 公开(公告)号 | CN1726029A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380105734.6 |
| 申请日期 | 2003.12.09 |
| 专利名称 | 作为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的取代二氢吡喃并吲哚-3,4-二酮衍生物和3-氧代乙酸取代的2-羟基甲基吲哚衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/407(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/407(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D209/22(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.10 US 60/432,327 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 哈桑·马哈茂德·埃洛卡达斯;大卫·泽南·李 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-09 PCT/US2003/038932 |
| 进入国家日期 | 2005.06.10 |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I和II的化合物，或其药学上可接受的盐或酯形式：和其中：X是氢、碱金属或碱性胺部分；R1是C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、苯基或苄基，其中，环烷基、吡啶基、苯基和苄基的环可任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2或-NO2中的基团取代；R2是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、羟基、-NH2或-NO2；R3是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、羟基、-NH2、-NO2、苯基、苄基、苄氧基、吡啶基或-CH2-吡啶基，其中，这些基团的环可任选被1-3个独立地选自苯基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2或-NO2中的基团取代。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)和(II)的化合物，其中：X是碱金属或碱性胺部分；R1是烷基、环烷基、-CH2环烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、苯基或苄基，这些基团的环任选被取代；R2是氢、卤素、烷基、全氟烷基、烷氧基、环烷基、-C环烷基、-NH2或-NO2；R3是苯基、苄基、苄氧基、吡啶基或-CH2-吡啶基，这些基团的环任选被取代；或其药学上可接受的盐或酯形式，以及药物组合物，和使用这些化合物作为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和作为治疗组合物，用于治疗由于溶血纤紊乱引起的病症如深静脉血栓形成和冠状动脉心脏病，和肺纤维化的方法。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052893 英 |
