| 公开(公告)号 | CN1208314C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN01808830.9 |
| 申请日期 | 2001.05.26 |
| 专利名称 | 因子Ⅶa抑制剂(硫)脲衍生物,其制备方法及其用途 |
| 主分类号 | C07C275/42 |
| 分类号 | C07C275/42;C07D211/96;A61K31/17;A61P7/00;C07D213/40;C07D319/18;C07D211/62;C07D213/82;C07C311/13;C07D277/54;C07C311/08;C07D319/20;C07D295/135 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.6 EP 00112116.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | O·克林格勒;M·舒多克;;H-P·奈斯特勒;H·马特;H·施瑞德 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/006029 2001.5.26 |
| 进入国家日期 | 2002.10.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物、其所有的立体异构体形式及其任意比例的混合物，以及它们的生理可耐受的盐，其中m是0、1、2、3或4；n是0、1、2或3；A是卤素；X是硫或氧；R1选自氢和苯氧基羰基-，其中的苯基是未取代的或被(C1-C12)-烷氧基取代；R2选自氢、(C1-C12)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基-、R20-(C1-C4)-烷基-，其中R20选自羟基羰基-和氨基羰基-；R3选自氢、氰基、羟基和(C1-C12)-烷基；R4选自(C1-C12)-烷基、(C6-C14)-芳基、(C6-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基、吡啶基、苯并[1，4]二噁烷基和2，3-二氢-2H-苯并[1，4]二噁嗪基，其中的烷基、芳基和杂环基团是未取代的或被一个或多个相同或不同的取代基R10所取代；R5选自氢、(C1-C12)-烷基和苯基，其中的烷基和苯基是未取代的或被一个或多个相同或不同的取代基R10所取代；或者R4和R5与它们所连接的碳原子合在一起形成芴环、二氢化茚环、四氢化萘环或哌啶环，其中所有这些环是未取代的或被一个或多个相同或不同的取代基R10所取代；R6选自氢、羟基和苯基(C1-C4)-烷氧基-；R10选自卤素、三氟甲基、氨基、脒基、硝基、苯基(C1-C4)烷氧基、苯基、苯氧基、二(C1-C8烷基)氨基-、哌啶基羰基氨基、吡啶基羰基氨基、(C1-C12)-烷基羰基氨基、苯基羰基氨基、羟基羰基甲氧基、氰基、羟基、氧代、吗啉基、苯基磺酰基氨基、苯基磺酰基、氨基羰基、氨基羰基氨基、苯基氨基羰基、三-(C1-C4)-烷基)铵基-、(C1-C12)-烷基-、(C1-C8)-烷氧基-、(C1-C8)-烷氧羰基-、(C1-C8)-烷基磺酰基-、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-、苯基-(C1-C4)-烷基磺酰基氨基-、[1，3]噻唑-磺酰基氨基-，当R10为(C1-C12)烷基羰基氨基时，R10未被取代或被氨基取代，R10中的苯基和杂环基团未被取代或被一个或多个相同或不同的下列基团取代：卤素、硝基、苯氧基、苄氧基、吡啶-羰基氨基-、(C1-C8)-烷氧基-、C1-C8烷基、C1-C8烷氧羰基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-、苯基-(C1-C4)-烷基羰基氨基-，条件是，当取代基R10与烷基相连时，它不能是(C1-C8)-烷氧羰基-或氨基羰基-。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、X、m和n具有权利要求中给出的含义。式I化合物是非常有用的药理学活性化合物。它们显示很强的抗血栓形成的作用，适用于治疗和预防血栓栓塞疾病或再狭窄。它们是凝血酶因子VIIa的可逆抑制剂，可用于存在不适宜的因子VIIa活性的病症或用于治疗或预防需要抑制因子VIIa的疾病。本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途、特别是在药物中作为活性成分的用途以及含有它们的药物制剂。 |
| 国际公布 | WO2001/094301 英 2001.12.13 |
