| 公开(公告)号 | CN1234366C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN02812881.8 |
| 申请日期 | 2002.06.26 |
| 专利名称 | 活性维生素D类似物在制备用于治疗过度增殖性疾病的药物中的应用 |
| 主分类号 | A61K31/59(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/59(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.26 US 09/891,814 |
| 申请(专利权)人 | 骨疗国际公司 |
| 发明(设计)人 | 查尔斯·W·毕晓普;理查德·B·梅兹斯 |
| 地址 | 美国威斯康星 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-26 PCT/US2002/020475 |
| 进入国家日期 | 2003.12.26 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | C24位具有烃基团的低钙血性羟基维生素D化合物在制备用于抑制患者中表达维生素D受体的恶性或肿瘤细胞过度增殖的药物中的应用，该药物用于治疗乳腺癌、结肠癌、肺癌、颈和头部的癌症、胰腺癌、子宫内膜癌、膀胱癌、子宫颈癌、睾丸癌、卵巢癌、鳞状细胞癌、髓性和淋巴细胞性白血病、淋巴瘤、髓性甲状腺癌、黑素瘤、多发性骨髓瘤、成视网膜细胞瘤、或者软组织和骨的肉瘤，其中所述低钙血性维生素D是以下通式(I)的化合物：其中：A1和A2分别是氢或在C-22和C-23之间形成双键的碳-碳键；R1和R2可相同或不同并且是氢、羟基、低级烷基、低级氟代烷基、O-低级烷基、低级烯基、低级氟代烯基、O-低级烯基、O-低级酰基、O-芳香酰基、低级环烷基，其条件是R1和R2不能都是烯基，或者与它们所连接的碳一起形成C3-C8环碳环；R3是低级烷基、低级烯基、低级氟代烷基、低级氟代烯基、O-低级烷基、O-低级烯基、O-低级酰基、O-芳香酰基或低级环烷基；X1是氢或羟基，或者当R3是烯基时，与R3一起构成一个键；X2是氢或羟基，或者与R1或R2构成双键；X3是氢或羟基，其条件是X1、X2或X3中至少一个是羟基；而且如果与Y连接的键是双键，则Y是亚甲基，或者如果与Y连接的键是单键，则是甲基或氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及使用活性维生素D类似物治疗恶性或肿瘤细胞的过度增殖作用但不产生血钙过多的方法。 |
| 国际公布 | 2003-01-03 WO2003/000023 英 |
