| 公开(公告)号 | CN1653050A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03811239.6 |
| 申请日期 | 2003.05.16 |
| 专利名称 | 阿片和阿片样化合物及其用途 |
| 主分类号 | C07D221/28 |
| 分类号 | C07D221/28;A61K31/485;C07D489/10;C07D489/02;C07D221/26 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.17 US 60/380,841 |
| 申请(专利权)人 | 詹肯生物科学公司 |
| 发明(设计)人 | 范进财;颜茂雄 |
| 地址 | 美国北卡罗来州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/015461 2003.5.16 |
| 进入国家日期 | 2004.11.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 根据式R-A-X的化合物或其对映异构体、非对映异构体及可药用盐：其中，R为H、烷基、烯丙基、苯基、苄基或(CH2)mR4，其中m为0至6，且R4为选自苯基、苄基及联苯基的环结构，其中该环任选地被一到三个取代基取代，所述取代基选自卤素、烷基、NO2、CN、CF3及低级烷氧基，具有选自O、S及N的一个或多个杂原子的五元杂环，其中该杂环经低级烷基取代，吡啶环，其中该吡啶环任选地被卤素、烷基、NO2、CN、CF3、OCH3或NR1R2取代，其中R1和R2各自独立地为H或烷基，或R1、R2及与它们连接的氮形成环状环，其中该环状环为3-至7-元脂环族环，在环中任选地具有双键，喹啉，异喹啉，4-环己基苯基，或环状环，其中该环状环为3-至7-元脂环族环，在环中任选地具有双键；A为选自下列结构的结构：，及且X选自以下基团：H、烯丙基、肉桂酰基、巴豆酰基、(CH2)C6H5-4F、(CH2)nC＝CR1R2、(CH2)nC≡CR3、(CH2)nR5及(CH2)mCHR6R7，其中n为0至6，R3为H、烷基或与R4相同，其中R4如上述，且R5为烷基、CN、COR8或为选自下列结构的结构：及其中Y为O、S或N；R6和R7各自独立地与如上文定义的R4相同，R8为烷基、与如上文定义的R4相同或当R5选自上述结构(IX-XVIII)时与R5相同；其附带条件是，当A为如式VIII的结构时，X不为(CH2)nR5，其中R5为烷基、CN、与如上述的R4相同或COR8，其中R8为烷基或与如上所述的R4相同。 |
| 摘要 | 本发明涉及阿片和阿片样化合物，及包含其的药物制剂，以及其使用方法。本发明的用途包括(但不限于)用于预防和治疗败血性休克及其它疾病。本文中所述的化合物可为水溶性，并可通过阿片受体以外的途径所介导的机制发生作用。 |
| 国际公布 | WO2003/097608 英 2003.11.27 |
