| 公开(公告)号 | CN1708501A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN200380102393.7 |
| 申请日期 | 2003.10.23 |
| 专利名称 | 制备氯甲基头孢烯衍生物的改进方法 |
| 主分类号 | C07D501/08 |
| 分类号 | C07D501/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.1 IN 808/MAS/2002 |
| 申请(专利权)人 | 幽兰化学医药有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·尤达亚姆帕拉亚姆帕拉尼萨米;P·B·戴什潘德;S·N·卡拉勒;P·拉玛尔 |
| 地址 | 印度金纳伊 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-23 PCT/IB2003/004721 |
| 进入国家日期 | 2005.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 任宗华 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种改进的制备式(I)的氯甲基头孢烯衍生物的方法，其中R1表示羧基保护基团，即，取代的甲基，其可以容易地脱保护，比如叔丁基、二苯甲基、4-甲氧苄基、2-甲氧苄基、2-氯苄基或苄基；R2表示氢、(C1-C4)烷基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的苯氧基，所述方法包括以下步骤：(i)使用芳基亚磺酸或(C1-C6)烷基亚磺酸的金属盐、碱和溶剂，在25℃-40℃的温度范围内将式(V)的化合物转化为式(VI)的化合物，其中R8表示取代或未取代的(C1-C6)烷基或芳基，其中改进包括在4.0-8.0的pH值范围内加入芳基亚磺酸的金属盐，(ii)在碱和溶剂的存在下，在15℃-40℃的温度范围内，使用氯化剂氯化式(VI)的化合物，得到式(VII)的化合物，其中R8表示取代或未取代的(C1-C6)烷基或芳基，所有其他的符号定义如上，和(vi)在溶剂中，在-60℃到+50℃的温度范围内使用碱将式(VII)的化合物环化，得到式(I)的氯甲基头孢烯衍生物。 |
| 摘要 | 本发明提供一种改进的制备式(I)的氯甲基头孢烯衍生物的方法，其中R1表示羧基保护基团，即，取代的甲基，其可以容易地脱保护，比如叔丁基、二苯甲基、4-甲氧苄基、2-甲氧苄基、2-氯苄基或苄基；R2表示氢、(C1-C4)烷基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的苯氧基。 |
| 国际公布 | 2004-05-13 WO2004/039813 英 |
