| 公开(公告)号 | CN1229374C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN00817066.5 |
| 申请日期 | 2000.12.12 |
| 专利名称 | 用于抑制细胞增殖的取代的二吲哚基马来酰亚胺 |
| 主分类号 | C07D403/14 |
| 分类号 | C07D403/14;A61K31/40;C07F9/38;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.16 US 60/171,051 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 纳德·fo投赫;埃米莉·爱军·刘;艾伦·约翰·勒韦伊;约翰·吉尔福伊尔·吉尔·马林;吉瑟普·费德里科·韦伯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-12 PCT/EP2000/012559 |
| 进入国家日期 | 2002.06.12 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 李 悦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式的化合物：以及所述化合物的药用盐，其中：R选自-PO3R1R2，-CHR3OCOR4，-CHR3OCO2R4，-CHR3OCONHR4和-COR4；R1和R2选自H，Na，和NH4并且是相同的，除非R1或R2是H，在这种情况下，另一个可是不同的，或者备选地，R1和R2一起代表钙；R3选自H或甲基；R4选自：非必要地被一个或多个选自-CO2R5，-NR6R7，聚乙二醇，-OPO3R1R2，羟基，烷氧基和芳基的取代基取代的低级烷基，条件是当R为-COR4，R4不是叔丁基；非必要地被一个或多个选自-CO2R5，-NR6R7，聚乙二醇，-OPO3R1R2，羟基，烷氧基和芳基的取代基取代的链烯基；非必要地被一个或多个选自-CO2R5，-NR6R7，聚乙二醇，-OPO3R1R2，羟基，烷氧基和芳基的取代基取代的环烷基；杂环基，其中当包括N作为杂原子时，该N非必要地可被-COR8取代，和芳基，其非必要地被一个或多个选自CO2R5，羟基，烷氧基，聚乙二醇，-OPO3R1R2和烷基的取代基取代，其中的取代基本身可被羟基、羧基和取代的氨基取代；R5选自H，Na或低级烷基；R6和R7各自独立地选自H，低级烷基，和-COR8，或者备选地，基团-NR6R7形成5或6元的杂环环；和R8是非必要地可被聚乙二醇取代的低级烷基，其中：“低级烷基”指具有1-6的直链或支链饱和的脂族烃；“烷氧基”指通过氧连接到该分子的其余部分的烷基；“芳基”指非必要地可含有一个或多个相同或不同的杂原子的具有5-10个原子且由1或2个环构成的芳环；“链烯基”指具有2-6个碳原子的直链或支链的脂族不饱和烃；“杂环基”指含有至少一个杂原子的3-到10-元非芳族，部分或完全饱和的烃基；及“环烷基”指含有3-8个原子的非芳族的，部分或完全饱和的环状脂族烃基。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有式(I)的新型取代的的吡咯类化合物。这些化合物及其药用盐适于以连续的输注溶液对患者给药和用于治疗和/或控制细胞增殖性疾病，尤其是癌症。也公开了含有上述化合物的药物组合物及其治疗和/或控制癌症的用途。 |
| 国际公布 | 2001-06-21 WO2001/044234 英 |
