| 公开(公告)号 | CN1214014C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN99804449.0 |
| 申请日期 | 1999.03.24 |
| 专利名称 | 抑制HIV的嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/50 |
| 分类号 | C07D239/50;C07D239/48;C07D239/46;C07D239/42;C07D401/12;A61K31/505 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.3.27 US 60/079,632;1998.5.14 EP 98201587.7;1998.11.25 EP 98203948.9 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·J·L·M·安德里斯;B·德科尔特;;M·R·德琼格;J·赫雷斯;C·Y·侯;;M·A·C·詹森;P·A·J·詹森;;L·M·H·科伊曼斯;M·J·库克拉;;D·W·卢多维奇;K·J·A·范阿肯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1999/002043 1999.3.24 |
| 进入国家日期 | 2000.09.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 下式化合物、它们的N-氧化物、药学上可接受的加成盐或立体化学异构体形式在制备用于治疗患有HIV感染的患者的药物中的用途：其中A为CH、CR4或N；n为0、1、2、3或4；Q为氢或-NR1R2；R1和R2每一个独立选自氢、羟基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12烷基羰基、C1-12烷氧基羰基、芳基、氨基、单-或双(C1-12烷基)氨基、单-或双(C1-12烷基)氨基羰基，其中前已述及的C1-12烷基的每一个可任选和单独由一个或两个各独立选自羟基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基、氰基、氨基、亚氨基、氨基羰基、氨基羰基氨基、单-或双(C1-6烷基)氨基、芳基和Het的取代基取代；或者R1和R2一起可形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、叠氮基或者单-或双(C1-12烷基)氨基C1-4亚烷基；R3为氢、芳基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、以C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷基；和每一个R4独立为羟基、卤代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三卤甲基、三卤甲氧基或者以氰基或氨基羰基取代的C1-6烷基；R5为氢或C1-4烷基；L为C1-10烷基、C3-10链烯基、C3-10链炔基、C3-7环烷基或以一个或两个独立选自C3-7环烷基、2，3-二氢化茚基、吲哚基和苯基的取代基取代的C1-10烷基，其中所述苯基、2，3-二氢化茚基和吲哚基可以一个、两个、三个、四个或五个取代基取代，每一个取代基独立选自卤代、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、C1-6烷氧基羰基、甲酰基、硝基、氨基、三卤甲基、三卤甲氧基和C1-6烷基羰基；或者L为-X1-R6或-X2-Alk-R7，其中R6和R7每一个独立为苯基或者以一个、两个、三个、四个或五个取代基取代的苯基，每一个取代基独立选自卤代、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、甲酰基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三卤甲氧基和三卤甲基；和X1和X2每一个独立为-NR3-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-；Alk为C1-4链烷二基；芳基为苯基或以一个、两个、三个、四个或五个取代基取代的苯基，每一个取代基独立选自卤代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、硝基和三氟甲基；Het为脂族或芳族杂环基；所述脂族杂环基选自吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吗啉基、四氢呋喃基和四氢噻吩基，其中每一个所述脂族杂环基可任选由氧代基团取代；并且所述芳族杂环基选自吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基，其中每一个所述芳族杂环基可任选由羟基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、它们的N-氧化物、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式在制备用于治疗患有HIV(人免疫缺陷病毒)感染的患者的药物中的用途，其中A为CH、CR4或N；n为0至4；Q为氢或-NR1R2；R1和R2选自氢、羟基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12烷基羰基、C1-12烷氧基羰基、芳基、氨基、单-或双(C1-12烷基)-氨基、单-或双(C1-12烷基)氨基羰基，其中每一个C1-12烷基可任选被取代；或者R1和R2一起可形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、叠氮基或者单-或双(C1-12烷基)氨基C1-4亚烷基；R3为氢、芳基、C1-6烷基羰基、任选取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基；并且R4为羟基、卤代、任选取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三卤甲基、三卤甲氧基；R5为氢或C1-4烷基；L为任选取代的C1-10烷基、C3-10链烯基、C3-10链炔基、C3-7环烷基；或者L为-X1R6或-X2-Alk-R7，其中R6和R7为任选取代的苯基；X1和X2为-NR3-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-；Alk为C1-4链烷二基；芳基为任选取代的苯基；Het为任选取代的脂族或芳族杂环基。本发明另外涉及为式(I)化合物亚类的新化合物、它们的制备和含有它们的组合物。∴ |
| 国际公布 | WO1999/050250 英 1999.10.7 |
